Алкалоиды раувольфии - резерпин. Гуанетидин

Обновлено: 18.04.2024

Основные метаболиты катехоламинов и серотонина. Исследование используется в диагностике феохромоцитом, параганглиом, нейробластом, карциноида желудочно-кишечного тракта и ряда других патологических состояний, связанных с нарушением метаболизма биогенных аминов. См. также тесты: - Катехоламины плазмы (профиль КАТЕПЛ), - Катехоламины мочи (№№ 151, 152), - Метанефрины мочи (№ 918), - Серотонин, сыворотка (№ 993). VМА (ванилилминдальная кислота) - основной окончательный метаболит катехоламинов, экскретируется с мочой в больших количествах. Измерение экскреции ваниллилминдальной кислоты с мочой исторически считается основным тестом скрининга на феохромоцитому. Определение VМА или фракционированных катехоламинов мочи проявляет более высокую специфичность, но меньшую чувствительность, чем измерение метанефринов мочи при феохромоцитоме. Комплексное исследование фракционированных катехоламинов, их промежуточных и конечных метаболитов в моче повышает чувствительность скрининга на катехоламин-секретирующие опухоли. НVА (гомованилиновая кислота) - основной окончательный метаболит дофамина. Исследование применяется в диагностике катехоламин-секретирующих опухолей, важно в диагностике нейробластом (информативность повышается при использовании в комплексе с VМА). Используется в исследованиях, связанных с оценкой метаболизма дофамина. 5-НIАА (5-гидроксииндолуксусная кислота) - основной метаболит серотонина. Измерение этого метаболита серотонина считается более предпочтительным, чем определение самого серотонина в диагностике карциноидных опухолей полости живота. Используется, кроме того, в комплексе углубленных исследований при депрессиях, мигрени, контроле эффективности терапии антидепрессантами и других состояниях, связанных с изменением баланса серотонина.

Накануне исследования необходимо исключить повышенные психоэмоциональные и физические нагрузки (спортивные тренировки), прием алкоголя, за час до исследования – курение.

  1. Диагностика и мониторинг катехоламин-секретирующих опухолей – феохромоцитом, параганглиом, нейробластом.
  2. Дифференциальная диагностика гипертензивных состояний.
  3. Установление вероятных причин артериальной гипертензии и гипотензии, недостаточности кровообращения, нарушений ритма сердца, стенокардии и инфаркта миокарда.
  4. В неврологии - исследования нейрохимических нарушений при паркинсонизме (НVА), экстрапирамидных гиперкинезах (НVА и VМА), мигрени и других нарушениях мозгового кровообращения (VМА, НVА и 5-НIАА), гипоталамическом синдроме, миоклонической эпилепсии (5-HIAA) и судорогах неясной этиологии.
  5. В психиатрии – исследование биохимических сдвигов при психических депрессиях (VМА и 5-HIAA), контроль за эффективностью терапии антидепрессантами (VМА и 5-HIAA) и нейролептиками.
  6. Диагностика злокачественных опухолей желудочно-кишечного тракта, особенно с метастазами злокачественного карциноида в печень (серотонин и 5-HIАА являются маркерами злокачественности).
  7. В гастроэнтерологии – исследования нарушений метаболизма при демпинг-синдроме, дискинезии желчных путей и кишечника, синдроме раздраженного кишечника. (5-HIАА).

Интерпретация результатов исследований содержит информацию для лечащего врача и не является диагнозом. Информацию из этого раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. Точный диагноз ставит врач, используя как результаты данного обследования, так и нужную информацию из других источников: анамнеза, результатов других обследований и т.д.

Алкалоиды раувольфии - резерпин. Гуанетидин

Алкалоиды раувольфии - резерпин. Гуанетидин

Алкалоиды раувольфии, в частности резерпин, блокируют адренергические нейроны, вызывая расширение артериол и снижение минутного объема сердца у пациентов с гипертензией. Резерпин транспортируется в периферические окончания симпатических нервов посредством процесса захвата 1 (механизм повторного захвата эпинефрина в нервы) и действует следующим образом:

• молекулярный механизм его действия заключается в ингибировании норэпинефринового насоса (АТФ- и Mg-зависимый захват), присутствующего в депо (везикулах) для эпинефрина в цитоплазме нейронов. Это снижает содержание норэпинефрина в депо и уменьшает опосредованное потенциалом действия высвобождение норэпинефрина из окончаний симпатических нервов;
• возникающие тканевый и системный эффекты заключаются в расширении артериол и уменьшении минутного объема сердца.

Подобно другим алкалоидам раувольфии, действие резерпина характеризуется медленным началом и сохраняющимися эффектами. Обычная начальная доза для пациента, не получающего других антигипертензивных средств, составляет в среднем 0,5 мг/сут перорально в течение 1-2 нед. Для поддержания эффекта дозу снижают до 0,1-0,25 мг/сут. Более высокие дозы следует применять с осторожностью, поскольку может значительно усугубляться серьезная психологическая депрессия и возрастать риск других побочных эффектов. Этого можно избежать путем тщательного подбора дозы.

Эффекты, вызванные действием резерпина на сердечно-сосудистую и нервную системы, могут персистировать какое-то время после прекращения приема лекарственного средства.

Побочные эффекты алкалоидов раувольфии как класса включают сухость во рту, заложенность носа и психологическую депрессию (реже). Противопоказан их прием вместе с ингибиторами моноаминоксидазы. С учетом этих факторов применять резерпин и родственные препараты стали реже.

Другие алкалоиды раувольфии, используемые для лечения гипертензии, включают десерпидин, раувольфию серпентина и ресциннамин. Десерпидин принимают перорально в дозе 250-500 мкг/сут в 1-2 приема. Раувольфию серпентина назначают перорально по 250-500 мг/сут в 1-2 приема. Начальная доза ресциннамина составляет 0,5 мг 2 раза в день. Поддерживающие дозы могут варьировать от 0,25 до 0,5 мг/сут. Более высокие дозы следует применять с осторожностью.

резерпин

Гуанетидин обладает двумя механизмами действия на молекулярном и клеточном уровнях, которые совместно обусловливают блокаду адренергических нейронов. Гуанетидин и родственные гуанидиновые соединения, включая гуанадрел (и другие, не используемые в США терапевтические средства, в частности бетанидин и дебрисохин), подобно резерпину транспортируются в периферические окончания симпатических нервов посредством процесса захвата 1. Однако механизм их действия отличается от такового резерпина:

• первый молекулярный механизм — это конкуренция с норэпинефрином за внутриклеточный эпинефриновый насос. В адренергические везикулы поступает и депонируется преимущественно лекарственное средство, а не норэпинефрин, содержание которого в депо уменьшается;
• второй молекулярный механизм состоит в связывании лекарственного средства с внутренней поверхностью невролеммы, что препятствует ее слиянию с депо-везикулами, — действие, блокирующее адренергические нейроны. В результате уменьшается высвобождение норэпинефрина из окончаний симпатических нервов.

Резерпин и аналоги гуанидина имеют два общих побочных эффекта:
• постуральная гипотензия;
• генерализованная блокада симпатической нейропередачи.

Постуральная гипотензия (падение кровяного давления при изменении положения тела из горизонтального в вертикальное) возникает вследствие утраты рефлекса артериальной и венозной кон-стрикции, опосредованного симпатической нервной системой. В нижних конечностях скапливается венозная кровь, уменьшая венозный возврат и сердечный выброс. По этой причине, а также в связи с доступностью новых, менее опасных лекарственных средств, гаунетидин в настоящее время используют только у пациентов с тяжелой гипертензией, которые не реагируют на другие препараты.

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Большая Энциклопедия Нефти и Газа

При исследовании действия резерпина, а также суммы алкалоидов раувольфии змеиной на изменение кровотока в коронарных сосудах и амплитуды сокращений изолированного сердца млекопитающих было найдено 118, что резерпин действует активнее суммы алкалоидов. Указанная сумма алкалоидов не влияет на кровоток через коронарные сосуды и только слабо повышает амплитуду. [17]

В табл. 59 мы приводим обзор работ, касающихся разделения алкалоидов раувольфии . [18]

Гетероциклические вещества гипотенсивного действия привлекли наибольшее внимание химиков-синтетиков, так как к ним относятся алкалоиды раувольфии , барвинка, чемерицы, а также производные фталазина - апресолин и непресол. Синтез веществ, сходных по строению с указанными препаратами, описан нами в предыдущих разделах. Кроме того, в литературе описан синтез гипотенсивных веществ, производных изохинолина, изоиндола, пиперазина и имидазолина. [20]

Большинство алкалоидов обладает очень сложным строением; так, ниже приведена формула резерпина - алкалоида раувольфии , одного из средств против гипертонической болезни. [21]

Большинство алкалоидов обладает очень сложным строением; так, ниже приведена формула резерпина - алкалоида раувольфии , одного из лучших средств против гипертонической болезни. Строение его установлено Шлнттером, а стереонаправленный синтез в 1960 г. осуществлен Вудвардом. [22]

Большинство алкалоидов обладает очень сложным строением; так, ниже приведена формула резерпина - алкалоида раувольфии , одного из лучших средств против гипертонической болезни. Строение его установлено Шлиттером, а стереонаправленный синтез в 1960 г. осуществлен Вудвордом. [23]

Большой интерес к растению раувольфия возник, когда было установлено, что один из важнейших алкалоидов раувольфии , а именно резерпин, обладает мощным гипотенсивным действием. [24]

Фармацевтическая промышленность Индии выпускает для лечения гипертонической болезни с е р п и н о л - патентованный препарат, содержащий по 4 мг смеси алкалоидов раувольфии . Методика терапии гипертонической болезни описана в работах С. [25]

ТМ 10, ф-ла I), орнид ( бретилий, II); 2) производные гуанидина-октадин ( гуанетидин, исмелин, III), бетанидин ( эсбатал) СвНзСНзЫНСрШСНз дебризохин ( IV); 3) алкалоиды раувольфии ( семейства кутровых ( Аросупасеае), в частности резерпин; 4) а-мегилир. [26]

Многие алкалоиды группы индола проще всего обнаружить в УФ-свете, часть алкалоидов уже сама по себе флуоресцирует, другие превращаются в флуоресцирующие продукты при УФ-облучении. Для обнаружения алкалоидов раувольфии часто применяют реактив хлорная кислота - хлорид железа ( III) - Сарпагин можно обнаружить при опрыскивании концентрированной азотной кислотой. [27]

Иохимбин обнаружен в Lochnera lancea Boj. Свойства иохим-бина описаны нами при алкалоидах раувольфии . [28]

К ней, в частности, относятся и алкалоиды раувольфии , о которых говорилось в разд. При лечении психических расстройств чаще всего пользуются производными фенотиазина. [29]

Имеются сведения о возможности определения серпентина полярографическим методом. Так, чешскими учеными [37] было исследовано полярографическое поведение алкалоидов раувольфии : серпентина, аймалина, аймалицина, иохимбина, резерпина, резерпинина, рау-вольсцина и сарпагина в буферном растворе методами классической и осциллографической полярографии. Ими было установлено, что из всех перечисленных выше алкалоидов раувольфии только серпентин восстанавливается на ртутном капельном электроде. [30]

Венгеровский / 13 Симпатолитики

Симпатолитики истощают ресурсы норадреналина в адренергических нервных окончаниях.

ОКТАДИН (ГУАНЕТИДИНА СУЛЬФАТ, ИЗОБАРИН, ИСМЕЛИН) представляет собой органическое основание - сочетание азоциклооктила и этилгуанидина, стереоструктурный аналог норадреналина. Он тормозит функцию адренергических синапсов, конкурируя с норадренлином за систему нейронального захвата через пресинаптическую мембрану. Октадин включается в гранулы как ложный медиатор. Норадреналин, вытесненный из гранул, постепенно подвергается окислительному дезаминированию при участии МАО. Кроме того, октадин блокируя кальциевые каналы пресинаптической мембраны, нарушает выделение норадреналина в синаптическую щель.

Октадин не проникает в ЦНС и оказывает только периферическое симпатолитическое влияние. В больших дозах блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев.

Раувольвия содержит около 50 алкалоидов, в том числе аймалин (противоаритмическое средство) и йохимбин (пресинаптический 2-адреноблокатор).

Резерпин является производным индола. Он пассивной диффузией поступает в гранулы и вытесняет из них дофамин и норадреналин. Медиаторы медленно инактивируются в аксоплазме под влиянием МАО. Резерпин обладает также свойствами миотропного спазмолитика.

В дозax, превышающих в 2-3 раза обычные гипотензивные дозы, резерпин истощает ресурсы норадреналина, дофамина и серотонина 5 в ЦНС. Это сопровождается медленно наступающим антипсихотическим действием. Резерпин изредка вводят в мышцы или вену для купирования психомоторного возбуждения у больных с сосудистыми поражениями головного мозга.

Симпатолитики вызывают брадикардию, снижают минутный объем крови, расширяют сосуды. Октадин не тормозит секрецию ренина, ухудшает региональное кровообращение в почках, печени и головном мозге, в начале терапии вызывает задержку ионов натрия и воды в организме (необходима комбинация с мочегонными средствами). Расширяет как резистивные артерии, так и емкостные вены, поэтому снижает АД по резко ортостатическому типу. Вызывает тяжелый ортостатический коллапc, особенно у пожилых людей, в теплую погоду, при приеме алкоголя, физической нагрузке. Для профилактики коллапса больные после приема октадина должны 2-2,5 часа лежать и вставать без резких движений. Ортостатический коллапс купируют введением норадреналина в малых дозах, так как на фоне истощения ресурсов медиатоpa в адренергических окончаниях возрастает чувствительность денервированных адренорецепторов.

Гипотензивное действие октадина развивается только через 2-3 Дня, достигает максимума спустя 7-15 дней курсовой терапии и дли­тельно сохраняется после отмены. Октадин эффективен при тяжелой артериальной гипертензии и ее злокачественном течении. Терапию начинают в стационаре под мониторным контролем АД.

Резерпин снижает активность ренина в крови, улучшает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, проявляет противоатеросклеро-тические свойства. Расширяет преимущественно артерии и редко вы­зывает ортостатические явления. Гипотензивное действие наступает через 2-3 недели терапии. Резерпин применяют для лечения мягкой и умеренной артериальной гипертензии, гипертензии при тиреотоксикозе. Иногда его вводят в мышцы и вену для купирования гипертони­ческого криза, при этом АД снижается только спустя 2-4 часа после инъекции.

При приеме внутрь всасывается половина дозы октадина. 50% дозы подвергается биотрансформации в печени с образованием неактив­ных метаболитов. Резерпин хорошо всасывается из кишечника и ске­летных мышц, полностью метаболизируется в печени, метаболиты экскретируются кишечником. Период полуэлиминации октадина - около 5 дней, резерпина - 46-68 часов.

РАУНАТИН (РАУВАЗАН), содержащий алкалоиды раувольфии, по гипотензивному действию уступает резерпину, оказывает прогивоарит-мическое влияние (за счет аймалина), слабо угнетает ЦНС.

Резерпин входит в состав комбинированных антигипертензивных средств (АДЕЛЬФАН, БРИНЕРДИН, КРИСТЕПИН, ТРИНИТОН, ТРИРЕЗИД).

Побочные эффекты симпатолитиков

1. Угнетают сердце, снижая количество норадреналина в миокарде, - вызывают брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, стенокардию, при длительном применении - сердечную недостаточности ухудшением кровотока в почках, увеличением объема циркулирующей крови и ослаблением гипотензивного действия (необходима комбинация с мочегонными средствами).

2. Повышают парасимпатический тонус на фоне снижения симпатического - вызывают сужение зрачков, спазм аккомодации (искуственная близорукость), бронхоспазм, сокращение матки, повышают перистальтику кишечника.

3. Октадин вызывает ортостатический коллапс, боль в околоушной слюнной железе.

4. Резерпин вызывает плохо поддающуюся терапии депрессию, сонливость, кошмарные сновидения, паркинсонизм, язвенную болезнь, нарушает дыхание носом (освобождает гистамин и простагландин).

5. При длительном применении симпатолитиков возможна половая дисфункция.

В последних клинических исследованиях опровергнуто представление о связи длительного приема резерпина с развитием рака молочной железы (резерпин повышает секрецию пролактина).

Симпатолитики противопоказаны при тяжелой сердечной недосточности, брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, феохромоцитоме (повышают выделение адреналина, сенсибилизируют адренорецепторы), нефросклерозе, выраженном атеросклерозе мозговых сосуда бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстно кишки, беременности (опасность нарушения дыхания у новорожденного из-за отека слизистой оболочки носа и гортани). Резерпин не назначают больным депрессией, паркинсонизмом, эпилепсией.

Резерпин при отравлении легкой степени вызывает сонливость. Пострадавшего можно разбудить, спинномозговые сухожильные рефлексы сохранены и даже усилены, тонус скелетных мышц снижен. Наблюдаются сужение зрачков, птоз, отечность лица, потливость, брадикардия, артериальная гипотензия, toшнота, рвота, диарея, боль в животе, задержка мочеиспускания. Слизистая оболочка носа и гортани набухает, затрудняя дыхание. Для тяжелого отравление характерны кома, нитевидный пульс, атриовентрикулярная блокада, коллапс, угнетение дыхания, отек гортани и легких, желудочное кровотечение. Симптом интоксикации сохраняются 2-3 дня.

Принципы неотложной помощи при отравлении резерпином:

• Стабилизация состояния больного (инфузионная терапия, дофамин, норадренали, атропин, преднизолон, обеспечение адекватной вентиляции легких)

- промывание желудка, назначение солевых слабительных средств и энтеросорбентов;

Резерпин

Резерпин (лат. Reserpinum ) — 3,4,5-триметоксибензоат метилрезерпата. Индольный алкалоид, выделенный из растения Rauvolfia serpentina. Также обнаружен в R. canescens, R. micrantha, R. tetraphylla, R. heterophylla и др.

Содержание

Физические свойства

Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало — в воде, спирте, эфире.

Фармакологические свойства



Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы (МАО), что ведёт к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.

Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы — нейролептическое.

Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.).

Под влиянием резерпина постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приёма резерпина.

Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической болезнью и коронарным атеросклерозом.

Показания к применению

Применяют также резерпин при лёгких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами (Мерказолил). Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.

Способ применения и дозы

Растворы назначают внутримышечно (или вводят медленно внутривенно) для купирования гипертонических кризов, при тяжёлых формах гипертонической болезни, а иногда — при тяжёлых психозах с явлениями возбуждения.

В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное АД, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.

При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05—0,1 мг 2—3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других — дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости её увеличивают до 1 мг. Если в течение 10—14 дней гипотензивный эффект не наступает, препарат отменяют.

По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5—0,2—0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2—3 мес., при необходимости 3—4 раза в год) под наблюдением врача.

При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10—15 мг в сутки.

При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2—3 раза в день до 0,5 мг 3—4 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг).

Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2—4 приёма) в зависимости от возраста.

Побочное действие

В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма. При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии. У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимают атропином.

При побочных явлениях следует уменьшать дозу резерпина или временно его отменять. При болях в желудке и поносе назначают холинолитические средства. При развитии экстрапирамидных расстройств применяют циклодол, тропацин или другие противопаркинсонические препараты.

При приёме препарата в амбулаторных условиях следует учитывать возможность развития сонливости и общей слабости.

Резерпин противопоказан страдающим депрессией и лицам, имеющим предрасположенность к развитию депрессии из-за его влияние на количество серотонина.

Больным, страдающим коронаросклерозом, рекомендуется начинать с малых доз и одновременно принимать коронарорасширяющие средства.

Также имеются данные, которые свидетельствуют об увеличении риска развития рака молочной железы у женщин, принимающих резерпин [1] .

Синонимы

1. Адельфан (Adelphan) * — таблетки, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг) и дигидралазина 0,01 г (10 мг)

2. Дигидралазин, близкий по структуре и действию к апрессину, является периферическим вазодилататором. Применяют при гипертонической болезни по 1—2 таблетки 3 раза в день (после еды).

3. Адельфан-эзидрекс (Adelphan-Esidrex) содержит резерпина 0,1 мг, дигидралазина 10 мг и дихлотиазида 10 мг, а адельфан-эзидрекс-К (Adelphan-Esidrex К) — резерпина 0,1 мг, дигидрализина 10 мг, гидрохлортиазида 10 мг и калия хлорида 0,6 г и одном драже. Добавление калия хлорида рассчитаны на предупреждение возможной гипокалиемии от применения гидрохлотиазида. Назначают по 1/2 — 1 таблетке 1 — 2 — 3 раза в день.

4. Бринердин (Brinerdin)* . Драже, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг), дигидроэргокристина 0,0005 г (0,5 мг), клопамида (бринальдикса) 0,005 г (5 мг). Дигидроэргокристин является периферическим и центральным адреноблокирующим средством; клопамид — салуретик. Применяют при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях. Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Курс лечения — от 10 дней до нескольких месяцев.

5. Кристепин (Crystepin)* . Драже, содержащие 0,1 мг резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг диуретика клопамида. Применяют при различных формах артериальной гипертензии. Принимают, начиная с 1 драже в день, затем по мере необходимости увеличивая дозу до 2—3 драже в день в 2 — 3 приёма. Поддерживающая доза — 1 драже в день или через день.

6. Неокристепин (Neocrystepin)* . Драже, содержащее 0,1 мг резерпина, 0,58 мг дигидроэргокристина (мезилата) и 25 мг диуретика хлорталидона (Оксодолин). Принимают по 1 драже в день или через день; в более тяжёлых случаях — по 1 драже 2—3 раза в день.

7. Трирезид (Triresid)* и Тринитон (Triniton)* — таблетки одинакового состава: резерпина 0,1 мг, дигидралазина сульфата (Апрессин) 10 мг и гидрохлортиазида 10 мг.

8. Трирезид выпускается также с дополнительным содержанием в каждой таблетке 0,35 г калия хлорида (Адельфан-эзидрекс-К). Показания к применению трирезида и тринитона такие же, как для кристепина и др.

Противопоказания

Противопоказания: тяжёлые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска

  • порошок;
  • таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) и 0,00025 г (0,25 мг).
  • вместе с дигидроэрготоксином и гидрохлоротиазидом входит в состав комбинированного лекарственного средства Синепрес.

Хранение

Хранение: порошок — список А, в плотно укупоренных банках оранжевого стекла в прохладном, защищённом от света месте, таблетки список Б, в прохладном, защищённом от света месте.

Читайте также: