Циклоспорин для иммуносупрессии. -Показания и противопоказания

Обновлено: 20.03.2023

1) биатриальную технику трансплантации сердца;
2) бикавальную технику трансплантации сердца;
3) технику имплантации биветрикулярного обхода сердца;+
4) технику эксплантации донорского сердца.

2. В актуальную схему иммуносупрессивной терапии входят

1) Метилпреднизолон;+
2) Селлсепт;+
3) Такролимус;+
4) Циклоспорин.

3. В задачи иммуносупрессивной терапии не входит:

1) безопасность длительного применения и минимизация риска осложнений;
2) минимизация клеточного и антителообусловленного ответа на чужеродные антигены;
3) уменьшение рисков острого отторжения и болезни коронарных артерий трансплантата;
4) устранение причин развития первичной дисфункции трансплантата.+

4. В качестве индукционной иммуносупрессивной терапии применяется 1000 мг метилпреднизолона:

1) перед снятием зажима с аорты;
2) после обтяжки верхней и нижней полых вен;
3) после остановки искусственного кровообращения;+
4) после снятия зажима с аорты.

5. В критерии оптимального донора сердца входит:

6. Варианты течения острого отторжения:

1) антителообусловленное;
2) лимфоидно-клеточное;
3) острое отторжение без нарушений гемодинамики;+
4) острое отторжение с нарушениями гемодинамики.+

7. Виды острого отторжения:

1) антителообусловленное;+
2) лимфоидно-клеточное;+
3) острое отторжение без нарушений гемодинамики;
4) острое отторжением с нарушениями гемодинамики.

8. К клиническим вариантам течения первичной дисфункции трансплантата относятся:

1) бивентрикулярная;+
2) левожелудочковая;+
3) недиагносцированная патология трансплантата;
4) правожелудочковая.+

9. К основным проблемам современной кардиотрансплантологии относятся:

1) большой процент развития инфекционных осложнений;
2) проблемы адекватного мониторинга и лечения в послеоперационном периоде;+
3) развитие БКАПС в раннем послеоперационном периоде;
4) увеличение пула реципиентов после реконструктивных операций на собственном сердце.+

10. К препаратам базовой иммуносупрессии относятся:

1) Базиликсимаб;
2) Метилпреднизолон;+
3) Такролимус;+
4) Циклоспорин.+

11. К препаратам индукционной иммуносупрессии относятся:

1) Базиликсимаб;+
2) Метилпреднизолон;+
3) Такролимус;
4) Циклоспорин.

12. К причинам развития первичной дисфункции трансплантата относятся:

1) длительное время ишемии трансплантата;+
2) легочная гипертензия;+
3) недиагностированная патология трансплантата;+
4) некорректное применение индукционной терапии.

13. К причинам развития ранних инфекционных осложнений относятся:

1) пневмоторакс;
2) продолжение предсуществующей до ТС инфекции;+
3) ранняя реактивация вирусов;+
4) трансмиссия инфекции от донора с трансплантатом.+

14. К ранним осложнениям трансплантации сердца относятся:

1) БКАПС;
2) инфекционные осложнения;+
3) острое отторжение пересаженного сердца;+
4) первичная дисфункция трансплантата.+

15. К расширенным донорским критериям в кардиотрансплантологии относятся:

1) активные хронические инфекции;
2) возрастные доноры;+
3) доноры с онкологическими заболеваниями;
4) стенотическое поражение коронарных артерий.+

16. Количество больных, страдающих ХСН:

1) непрерывно растет;+
2) остается на прежнем уровне;
3) постепенно снижается, в связи с развитием трансплантологии;
4) снижается в развитых странах.

17. Критерием перехода на механическую поддержку кровообращения не является:

1) гипотония с развитием синдрома низкого сердечного выброса;
2) клиническое прогрессирование ХСН;
3) применение медикаментозной поддержки более 2-ух месяцев;+
4) развитие печеночно-почечной недостаточности.

18. Медикаментозный «мост» к трансплантации сердца это:

1) длительная негликозидная инотропная поддержка допамином и/или добутрексом в терапевтических дозах;+
2) длительная терапия гликозидными препаратами;
3) длительная терапия гликозидными препаратами в сочетании с диуретиками;
4) применение комбинаций любых кардиотропных препаратов до трансплантации.

19. Методом лечения васкулопатии типа «С» БКАПС является:

1) АКШ;
2) ЧКВ;
3) медикаментозная терапия;
4) ретрансплантация сердца.+

20. Механическая поддержка кровообращения применяется у больных терминальной стадии ХСН:

1) для лечения тяжелых форм аритмогенной недостаточности;
2) как в качестве «моста» к трансплантации сердца, так и в качестве самостоятельного метода лечения;+
3) только в качестве «моста» к трансплантации сердца;
4) только в качестве самостоятельного метода лечения.

21. Механическая поддержка кровообращения применяется у больных терминальной стадии ХСН:

1) для лечения тяжелых форм аритмогенной недостаточности;
2) как в качестве «моста» к трансплантации сердца, так и в качестве самостоятельного метода лечения;+
3) только в качестве «моста» к трансплантации сердца;
4) только в качестве самостоятельного метода лечения.

22. Наиболее частой причиной развития смерти мозга по данным ФГБУ НМИЦ ТИО им. ак. В.И. Шумакова является:

1) ишемический инсульт;
2) опухоль мозга;
3) разрыв сосудов головного мозга;
4) черепно-мозговая травма.+

23. Наиболее частые причины развития ХСН терминальной стадии:

1) дилатационная кардиомиопатия;+
2) ишемическая кардиомиопатия;+
3) рестриктивный перикардит;
4) тотальная недостаточность митрального клапана.

24. Наибольшее количество трансплантаций сердца в год выполняется в:

1) Германии;
2) Испании;+
3) России;
4) США.

25. Наибольшее количество трансплантаций сердца в год выполняется в:

1) Dijon Bourgonge University Hospital;
2) El Camino Hospital;
3) Mayo Clinic;
4) ФГБУ НМИЦ ТИО им. ак. В.И. Шумакова.+

26. Основной проблемой кардиотрансплантологии является:

1) низкая осведомленность населения;
2) проблема органного донорства;+
3) сложность ведения пациентов в послеоперационном периоде;
4) юридические ограничения трансплантологической деятельности.

27. Основной фактор, ограничивающий количество ТС:

1) недостаток квалифицированного медицинского персонала;
2) недостаточное финансирование;
3) нехватка донорских сердец;+
4) частые отказы от донорства.

28. Основным противопоказанием к трансплантации сердца является:

1) активный диффузный миокардит;
2) пожилой возраст;
3) тяжелые хронические психические заболевания, хронический алкоголизм, наркомания;
4) фиксированная легочная гипертензия.+

29. Основным фактором, определяющим очередность выполнения трансплантации сердца, является:

1) возраст больного;
2) время нахождения в листе ожидания трансплантации;
3) очередность по листу ожидания;
4) статус больного.+

30. Основными принципами отбора реципиента на трансплантацию сердца являются:

1) выявление объективных доказательств терминальной стадии медикаментозно-рефрактерной хронической сердечной недостаточности;+
2) наличие ургентных показаний;
3) невозможность выполнения реконструктивных вмешательств на собственном сердце;+
4) снижение фракции выброса ниже 30%.

31. Основными проблемами длительной инотропной терапии являются:

1) возможность развития тромбозов магистральных вен и тромбоэмболий системы легочной артерии;+
2) возникновение тяжелых форм нарушения ритма сердца;
3) появление выраженных метаболических нарушений;
4) формирование рефрактерности к инотропным препаратам.+

32. Патогенетически обоснованный метод лечения васкулопатии трансплантата типа «а»:

1) ЧКВ;+
2) медикаментозная терапия;
3) механическая поддержка;
4) ретрансплантация сердца.

33. Показаниями к имплантации системы механической поддержки кровообращения являются:

1) временные противопоказания к трансплантации сердца;+
2) выраженное ожирение;+
3) легочная гипертензия;+
4) предшествующие вмешательства на открытом сердце.

34. Показаниями к ретрансплантации сердца являются:

1) васкулопатия трансплантата без возможности эндоваскулярной коррекции;+
2) острое отторжение без нарушений гемодинамики;
3) острое отторжением с нарушениями гемодинамики;
4) первичная недостаточность функции трансплантата.+

35. Проблемы ретрансплантации сердца:

1) большая вероятность развития первичной недостаточности функции трансплантата;
2) низкая продолжительность жизни реципиентов;
3) повторный характер вмешательства и связанные риски;+
4) повышенный риск иммунообусловленных осложнений, связанный с вероятной сенсибилизацией.+

36. Противопоказанием к изъятию донорского сердца является:

1) контузия сердца;
2) потребность в длительной инотропной поддержке (15 мкг/кг/мин);+
3) предсердные нарушения ритма;
4) разрыв сосудов головного мозга.

37. Противопоказаниями к изъятию субоптимального донорского трансплантата являются:

1) врожденные сердечные аномалии;
2) выраженная гипертрофия левого желудочка сердца;
3) ишемическая болезнь сердца;
4) приобретенные пороки клапанов сердца (при возможности коррекции).+

38. Ретрансплантация сердца является эффективной лечебной стратегией:

1) лишь в 20 % случаев;
2) позволяющей спасти жизнь почти 80% обреченных пациентов;+
3) при невозможности выполнения альтернативных лечебных мероприятий;+
4) у пациентов с острым отторжением трансплантата.

39. Способы лечения первичной дисфункции трансплантата:

1) медикаментозная терапия;
2) механическая поддержка;+
3) ретрансплантация сердца;
4) эндомиокардиальная биопсия.

40. Средний возраст реципиентов сердечного трансплантата:

1) зависит от региона;
2) постепенно увеличивается;+
3) постепенно уменьшается;
4) статистически не изменяется.

Специальности для предварительного и итогового тестирования:

Кардиология, Сердечно-сосудистая хирургия.

Базиликсимаб (Basiliximabum)

Химерные мышино/человеческие моноклональные антитела (IgG1k), полученные с помощью рекомбинантной ДНК-технологии.

Растворим в воде. Молекулярная масса около 144 кДа.

Фармакологическое действие

Фармакология

Специфически связывается и блокирует α-субъединицу интерлейкин−2 рецепторного комплекса (IL-2Rα, который известен как CD25 антиген) на поверхности активированных Т-лимфоцитов. Являясь антагонистом рецепторов IL-2Rα, препятствует взаимодействию с ними интерлейкина-2. Предупреждает интерлейкин−2-опосредованную активацию лимфоцитов и нарушает ответ иммунной системы на антиген. Полная блокада рецептора интерлейкина−2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке превышает 0,2 мкг/мл. Не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено мутагенного действия базиликсимаба в тестах in vitro (тест Эймса с использованием Salmonella и тест V79 на клетках яичников китайского хомячка). Длительных исследований по изучению влияния базиликсимаба на фертильность и канцерогенность у лабораторных животных не проводилось.

После в/в введения в дозе 20 мг Сmax — (7,1±5,1) мг/л. Значения Cmax и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (до 60 мг). У взрослых объем распределения в равновесном состоянии — (8,6±4,1) л, терминальный Т1/2 — (7,2±3,2) дня, общий клиренс — (41±19) мл/ч. Т1/2 не зависит от возраста (в диапазоне 20–69 лет), пола, расовой принадлежности. У детей (1–11 лет, n=25) объем распределения — (4,8±2,1) л, Т1/2 — (9,5±4,5) дня, клиренс — (17±6) мл/ч, у подростков (12–16 лет, n=14) объем распределения — (7,8±5,1) л, Т1/2 — (9,1±3,9) дня, клиренс — (31±19) мл/ч.

Применение вещества Базиликсимаб

Профилактика острого отторжения трансплантата (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии с циклоспорином и глюкокортикоидами) у больных с пересаженной почкой.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Не наблюдалось материнской токсичности, эмбриотоксичности, тератогенности у обезьян Cynomolgus при введении им базиликсимаба. Иммунотоксикологические исследования у потомства не проводились.

Учитывая, что базиликсимаб представляет собой иммуноглобулин G (IgG1k), а молекулы IgG проходят через плацентарный барьер, а также тот факт, что IL-2-рецептор может играть важную роль в развитии иммунной системы, применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции перед началом терапии, а также в течение 4 мес после ее окончания.

Категория действия на плод по FDA — B.

Кормящим женщинам необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли базиликсимаб в грудное молоко. Многие ЛС, в т.ч. человеческие антитела, экскретируются в грудное молоко женщин. Существует потенциальный риск неблагоприятных эффектов).

Побочные действия вещества Базиликсимаб

По данным четырех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний, побочные эффекты отмечались у 96% пациентов (в группе, получавшей препарат, и в группе, получавшей плацебо). Наиболее часто отмечались неблагоприятные эффекты со стороны ЖКТ (69%, в группе плацебо — 67%).

Со стороны органов ЖКТ: ≥10% — запор, абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея; 3–10% — эзофагит, метеоризм, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение, гиперплазия десен, мелена, язвенный стоматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥10% — тремор, головная боль, инсомния; 3–10% — астения, недомогание, головокружение, нейропатия, гипестезия, парестезия, ажитация, тревога, депрессия, катаракта, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: ≥10% — гипертензия, анемия; 3–10% — усугубление гипертензии, гипотензия, стенокардия, сердечная недостаточность, боль в груди, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия, сосудистые заболевания, гематома, геморрагия, пурпура, тромбоцитопения, тромбоз, полицитемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: ≥10% — одышка, инфекции верхних дыхательных путей; 3–10% — бронхит, бронхоспазм, кашель, фарингит, пневмония, заболевания легких, отек легких, ринит, синусит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 3–10% — боль в спине, миалгия, артралгия, артропатия, переломы, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: ≥10% — инфекции мочевыводящих путей; 3–10% — отек гениталий, импотенция, альбуминурия, заболевания мочевого пузыря, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, повышение небелкового азота, олигурия, нарушение функции почек, тубулярный некроз почки, заболевания мочеточников, задержка мочи.

Со стороны кожных покровов: ≥10% — акне, хирургические раневые осложнения; 3–10% — herpes simplex, herpes zoster, гипертрихоз, кожные заболевания, изъязвление кожи.

Аллергические реакции: 3–10% — зуд, сыпь, отек лица, генерализованный отек.

Прочие: ≥10% — болевой синдром, периферические отеки, лихорадка, вирусная инфекция, гиперкалиемия/гипокалиемия, гиперхолестеринемия, гипофосфатемия, гиперурикемия; 3–10% — случайная травма, инфекция, монилиаз, отек ног, озноб, сепсис, ацидоз, дегидратация, гиперкальциемия/гипокальциемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия, гипогликемия, гипомагниемия, гипопротеинемия, повышение массы тела, киста.

Злокачественность. В контролируемых клинических испытаниях при трансплантации почки значимого увеличения числа злокачественных лимфопролиферативных заболеваний у пациентов на фоне базиликсимаба не наблюдалось (частота составляла <1%). Однако нельзя исключать повышенный риск возникновения злокачественных заболеваний при применении иммуносупрессивной терапии.

Инфекции. Общее число цитомегаловирусных инфекций было сходным у пациентов на фоне базиликсимаба (17%) и плацебо (15%), получавших двойную или тройную иммуносупрессивную терапию. Однако у пациентов с режимом тройной иммуносупрессивной терапии частота тяжелой цитомегаловирусной инфекции была выше (11%), чем в группе плацебо (5%).

Постмаркетинговые исследования. Выраженные острые реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, характеризующуюся гипотензией, тахикардией, сердечной недостаточностью, одышкой, свистящим дыханием, бронхоспазмом, отеком легких, дыхательной недостаточностью, крапивницей, сыпью, зудом и/или чиханьем, так же как и синдром высвобождения цитокинов, отмечались при использовании базиликсимаба.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

В/в струйно или капельно (препарат предварительно разводят в 5 мл воды для инъекций, затем доводят объем до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы) в течение 20–30 мин, взрослым и детям массой тела более 40 кг — в дозе 20 мг за 2 ч до трансплантации и через 4 дня после операции (в случае отторжения пересаженного органа вторую дозу не вводят). Для детей массой тела менее 40 кг общая доза составляет 20 мг (2 введения по 10 мг).

Меры предосторожности

Базиликсимаб могут применять только врачи, имеющие опыт иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов. Пациенты должны быть предупреждены о возможном риске, связанном с проведением иммуносупрессивной терапии.

Во время и в течение непродолжительного времени после инфузии базиликсимаба необходим мониторинг функции сердца и легких (для предотвращения возможной анафилактоидной реакции).

Отмечены случаи развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, как на первое, так и на второе введение базиликсимаба. В случае развития реакций повышенной чувствительности дальнейшее применение базиликсимаба противопоказано.

При применении базиликсимаба повышен риск раневой инфекции. Следует учитывать, что у больных, получающих иммунодепрессанты, повышен риск системных инфекций, лимфопролиферативных и злокачественных заболеваний.

С осторожностью назначают больным инфекционными заболеваниями (возможно обострение), злокачественными опухолями , в т.ч. в анамнезе (иммуносупрессия повышает вероятность опухолевых заболеваний). Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии, с осторожностью проводить их во время лечения (возможно повышение частоты микробных инфекций, замедление процессов заживления).

ОПТИММУН мазь глазная для собак 3,5 гр (1 шт)


Препарат для лечения болезней глаз аутоиммунной этиологии у собак.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с ветеринарным врачом.

Лекарство относится к группе иммуносупрессивных средств. Циклоспорин А представлен циклическим полипептидом, который вырабатывается грибами вида Tolypocladium inflatum gans. Лекарство имеет противовоспалительное и лакримомиметическое воздействие.

Препарат «Опиммун» используют для терапии глазных заболеваний собак, связанных с аутоиммунной этиологией, а именно:

  • идиопатический суховатый кератоконъюнктивит
  • плазматическая инфильтрация третьего века
  • кератит поверхностного типа в хроническом протекании.

Кроме этого, лекарство можно применять для увеличения эффективности влияния местных кортикостероидов, или вместо них, если имеются противопоказания, связанные с наличием язвенных роговичных поражений.

В качестве действующего вещества в 1 гр содержит 2,0 мг циклоспорина А, а в качестве вспомогательных веществ: белый мягкий парафин - 551,7 мг, кукурузное масло - 426,3 мг, амерхол - 20,0 мг.

1. Оптиммун (Optimmune). Международное непатентованное наименование: циклоспорин.

2. Лекарственная форма: глазная мазь.

Оптиммун в качестве действующего вещества в 1 г содержит 2,0 мг циклоспорина А, а в качестве вспомогательных веществ: белый мягкий парафин - 551,7 мг, кукурузное масло - 426,3 мг, амерхол - 20,0 мг.

3. Оптиммун расфасовывают в алюминиевые тубы с белым полиэтиленовым наконечником и закручивающимся колпачком. Тубы упаковывают в индивидуальные картонные коробки.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 2 года со дня изготовления, после вскрытия упаковки - 28 суток. Запрещается использовать лекарственный препарат по истечении срока годности.

4. Оптиммун хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом,защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 2°С до 25°С.

5. Лекарственный препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный лекарственный препарат с истекшим сроком годности утилизируют с бытовыми отходами.

7. Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: иммуносупрессивные средства.
Циклоспорин А, входящий в состав лекарственного препарата, представляет собой циклический полипептид, продуцируемый грибами Tolypocladium inflatum gans. Является иммуносупрессивным средством с противовоспалительным и лакримомиметическим действием.

Иммуносупрессивное и противовоспалительное действие циклоспорина А связано с блокированием на клеточном уровне покоящихся лимфоцитов в фазах GO или G1 клеточного цикла и подавления запускаемой антигеном продукции и секреции цитокинов (включая интерлейкин-2, фактор роста Т-лимфоцитов), активированных Т-лимфоцитами. Циклоспорин обратимо действует на лимфоциты.

Благодаря этому восстанавливается функция ацинарных клеток секреторного эпителия слезной железы и уменьшается инфильтрация тканей глаза. В результате противовоспалительного действия улучшается состояние поверхности пораженного глаза: уменьшается гиперплазия конъюнктивы, при длительном применении снижается неоваскуляризация и пигментация роговицы.

В дополнение к иммуносупрессивной активности, циклоспорин А проявляет прямое лакримомиметическое действие, блокируя подавление слезопродукции пролактином. Таким образом, усиление слезоотделения под воздействием Оптиммуна является идентичным естественному.

Циклоспорин А обладает высокой липофильностью и хорошо проникает в роговицу, а также в слезную железу. Циклоспорин А депонируется в роговице, слабо проникает во внутренние среды глаза и практически не всасывается в кровоток, не оказывая системного воздействия на организм.

Оптиммун по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

8. Оптиммун применяют для лечения болезней глаз аутоиммунной этиологии у собак: идиопатического сухого кератоконъюнктивита (СКК), плазматической инфильтрации третьего века и хронического поверхностного кератита (паннуса).

Лекарственный препарат может применяться для усиления эффекта местных кортикостероидов или вместо них, если кортикостероиды противопоказаны в связи с язвенным поражением роговицы.

9. Оптиммун запрещается применять при грибковых и вирусных инфекциях глаз.

10. Перед нанесением мази пораженный глаз промывают и тщательно очищают. Небольшое количество мази (1/2-1 см) наносят непосредственно на роговицу или в конъюнктивальный мешок каждые 12 часов, не касаясь наконечником тюбика поверхности глаза.

Усиление продукции слезной жидкости ожидается в течение 10-ти дней после начала применения препарата, однако достижение максимума слезоотделения может занять до 6-ти недель. При лечении сухого кератоконъюнктивита рекомендуется проводить оценку эффективности терапии при помощи теста Ширмера. Для правильной интерпретации результатов, тест Ширмера рекомендуется проводить через 3 часа после нанесения Оптиммуна, когда концентрация циклоспорина в роговице максимальна. Наилучших результатов лечения можно достичь при применении Оптиммуна на ранних стадиях СКК, когда не произошло необратимого повреждения и фиброза тканей слезной железы. Длительность терапии зависит от тяжести поражения и ответа на лечение. В большинстве случаев СКК и паннуса, собакам требуется лечение в течение всей жизни, однако при надлежащей терапии и регулярных обследованиях прогноз благоприятен.

При паннусе, в связи с влиянием факторов окружающей среды (таких, как ультрафиолет) на патогенез, необходимость применения Оптиммуна может снижаться в периоды сниженной солнечной активности, а в период обострения заболевания использование Оптиммуна возобновляют.
Долгосрочная терапия Оптиммуном не повышает восприимчивость глаза к микробным инфекциям.

Эффективность Оптиммуна не определена при сухом кератоконъюнктивите, вызванном врожденной алакримией, использованием сульфаниламидов, вирусом чумы плотоядных, нарушением обмена веществ, хирургическим удалением слезной железы третьего века, параличом лицевого нерва с потерей пальпебрального рефлекса.

11. Симптомы передозировки при применении лекарственного препарата не выявлены.

12. В первые дни применения Оптиммуна возможно небольшое раздражение, в случае, если раздражение не проходит, применение лекарственного препарата прекращают. В случае появления аллергических реакций использование Оптиммуна прекращают и проводят симптоматическую терапию.

13. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. При лечении СКК важна непрерывность, в исследованиях было показано, что стимуляция слезоотделения прекращается в течение 24-х часов после прекращения терапии. В случае пропуска одной дозы необходимо ввести ее как можно скорее. Далее интервал между введениями препарата не изменяется.

14. В редких случаях наблюдается воспаление и отек кожи век, вызванный чрезмерным количеством мази. В этом случае следует уменьшить дозу наносимого лекарственного препарата.

15. Применение Оптиммуна не исключает применение других лекарственных препаратов.

16. Оптиммун не предназначен для применения продуктивным животным.

Меры личной профилактики:

17. При работе с Оптиммуном следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

18. При работе с лекарственным препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.

19. При попадании на кожу и слизистые оболочки Оптиммун не оказывает аллергического и раздражающего действия.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с ветеринарным врачом.

Информация о составе и ингредиентах, цветовом решении, технических и иных характеристиках, стране-изготовителе, внешнем виде и комплекте поставки товара носит справочный характер и основана на последних доступных к моменту публикации сведениях. Доставка данного товара осуществляется во все регионы РФ.

Взаимодействие между Розулип аса и Циклоспорин гексал при одновременном приёме.

Наши алгоритмы автоматически проанализировали инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашли терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Розулип аса и Циклоспорин гексал.

Розулип аса

Циклоспорин : при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). He влияет на плазменную концентрацию циклоспорина . Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел «Противопоказания»).

Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин 75-200 мг 2 раза в сут., 6 мес. 10 мг 1 раз в сут., 10 дней Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сут.‚ 8 дней 10 мг однократно Увеличение в 3,1 раза
Симепревир 152 мг 1 раз в cyт., 7 дней 10 мг однократно Увеличение в 2,8 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 17 дней 20 мг 1 раз в сут., 7 дней Увеличение в 2,1 раза
Клопидогрел 300 мг (нагрузочная дозa), затем по 75 мг через 24 часа 20 мг однократно Увеличение в 2 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сут., 7 дней 80 мг однократно Увеличение в 1,9 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сут., 10 дней 10 мг однократно Увеличение в 1,6 раза
Дapyнaвир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 рaзa в сут., 7 дней 10 мг 1 раз в сут., 7 дней Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сут., 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 рaзa в сут. Нет данных Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз в cyт., 5 дней 10 мг или 80 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сут., 14 дней 10 мг 1 раз в сут., 14 дней Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 8 дней 10 мг однократно Без изменений
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза в сут., 5 дней 10 мг однократно Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сут., 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений
Рифампин 450 мг 1 раз в сут., 7 дней 20 мг однократно Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сут., 7 дней 80 мг однократно Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз в сут., 11 дней 80 мг однократно Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 раза в сут., 7 дней 80 мг однократно Снижение на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза в сут., 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47%

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин , никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты.

МИКОФЕНОЛАТА МОФЕТИЛ-ТЛ

Английское/Латинское название: Mycophenolate mofetil-TL
Действующее вещество (ДВ): Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil)
Взаимодействие лекарств
Номер госрегистрации: ЛП-001706, 10.05.2012 от Технология лекарств [Россия]
Срок действия госрегистрации: 10.05.2017
Фармгруппа (ФГ): Иммунодепрессанты
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ): L04AA06 Микофеноловая кислота
Товары фармрынка (ТФР): Лекарственные средства
ОКДП: 2423654.Средства, влияющие на процессы обмена, прочие
Срок годности: 2 года.
Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Нормативный документ: ЛП 001706-100512
Код EAN: 4610006200586
Состав: Микофенолата мофетил 500 мг
Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное
Морфолиноэтил(Е)-6-(4-гидрокси-6-метокси-7-метил-3-оксо-5-фталанил)-4- метил-4-гексеноат

Брутто-формула: C23H31NO7
Код CAS: 115007-34-6

Торговые названия препаратов действующего вещества
Индекс Вышковского®,‰

Майсепт
0,02
Микофенолат Сандоз®
0,01
Микофенолат-Тева
0,01
Микофенолата Мофетил-ТЛ
0,01
Микофенолата мофетил
0,01
СеллСепт®
0,08
Супреста
0,02
Фармгруппа :
Иммунодепрессанты
Нозологическая классификация(МКБ-10):
T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки

Характеристика.
Белый или не совсем белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде (растворимость возрастает при закислении среды), растворимый в метаноле, частично растворимый в этаноле, хорошо — в ацетоне.

Фармакология.
Фармакологическое действие - Иммунодепрессивное.
Селективно ингибирует инозинмонофосфатдегидрогеназу и тормозит синтез гуанозин нуклетоида de novo. Оказывает выраженный цитостатический эффект на лимфоциты, подавляет их пролиферацию в ответ как на митогенную, так и на аллоспецифическую стимуляцию. Угнетает также образование антител B-лимфоцитами. Предотвращает гликозилирование лимфоцитарных и моноцитарных гликопротеинов, участвующих в межклеточном взаимодействии с эндотелием, и уменьшает миграцию лимфоцитов в очаги воспаления и отторжения трансплантата, блокирует воздействие мононуклеаров на синтез ДНК и пролиферацию.

При приеме внутрь быстро всасывается и полностью пресистемно гидролизуется, образуя микофеноловую кислоту (активный метаболит). Абсолютная биодоступность ее составляет 94% (в плазме практически не обнаруживается мофетила микофенолат). Время достижения Cmax (24,5 мкг/мл) составляет 0,8–0,9 ч. В ранние сроки (первые 40 дней после аллотрансплантации почки) Cmax и время достижения ее примерно на 50% ниже. Микофеноловая кислота на 97% связана с альбумином плазмы. Средний объем распределения — 3,6–4,0 л/кг. В тканях превращается в глюкуронид (связывается с альбумином — 82%). При высокой концентрации в плазме глюкуронида возможна конкуренция за места связывания с белками. Через 6–12 ч в крови определяется второй пик, обусловленный энтерогепатической циркуляцией. Т1/2 составляет 17,9 ч, плазменный Cl — 193 мл/мин. Почками выводится около 87% введенной дозы, кишечником — 6%. Экскретируется главным образом глюкуронид, в моче обнаруживаются еще 3 метаболита и менее 1% микофеноловой кислоты.

В сочетании с азатиоприном и циклоспорином, а также с индукционным курсом антитимоцитарного глобулина уменьшает частоту неблагоприятных исходов в первые 6 мес после трансплантации.

Применение.
Профилактика острого отторжения органа и лечение отторжения аллогенного трансплантата (в сочетании с циклоспорином и глюкокортикоидами).

Противопоказания.
Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваний ЖКТ, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — D. (Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск, если препарат необходим в угрожающих жизни ситуациях или при тяжелом заболевании, когда более безопасные средства нельзя применять или они неэффективны.)

Побочные действия.
Тошнота, рвота, диарея, запор, лейкопения или лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, повышение частоты инфекционных и септических осложнений; головная боль, инсомния, тремор, лихорадка, астения, люмбаго, гипертония, кашель, фарингит, одышка, периферические отеки, ротоглоточный кандидоз, гематурия, канальцевый некроз, импотенция, акне, гипер- или гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, сыпь, кожный зуд.

Взаимодействие.
Пробенецид и другие препараты, влияющие на канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию микофеноловой кислоты. Антациды, содержащие гидроксиды магния и алюминия, уменьшают абсорбцию. ЛС, изменяющие флору ЖКТ, могут нарушать энтерогепатическую циркуляцию. Может снижать эффективность пероральной контрацепции. Азатиоприн повышает риск развития лимфом, особенно кожи.

Передозировка.
Симптомы: увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов.

Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. Для ускорения экскреции возможно назначение секвестрантов желчных кислот. Небольшие количества глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноловая кислота не диализуется).

Способ применения и дозы.
Внутрь. Для профилактики отторжения трансплантата — по 1 г 2 раза/день (начальную дозу следует принять в течение 3-х суток после трансплантации) в комбинации с кортикостероидами и циклоспорином. Для лечения реакции отторжения, рефрактерной к другим методам лечения, — 1,5 г 2 раза/день, также в комбинации.

Меры предосторожности.
Необходимо учитывать возможность повышения риска развития лимфопролиферативных процессов (около 1% случаев), регулярно контролировать состав периферической крови, при снижении числа нейтрофилов ниже 1,3·103 /мкл показана редукция дозы или перерыв в лечении (и проведение соответствующей терапии). В случае уменьшения скорости клубочковой фильтрации ниже 25 мл/мин не рекомендуется использование более 2 раз в сутки. Во время и в течение 6 нед после окончания курса обязательна надежная контрацепция; если беременность тем не менее возникла, следует рассмотреть возможность ее прерывания.


Дата актуализации: 15.06.1999
Взаимодействие
(Энциклопедия взаимодействий лекарственных препаратов)
Действующее вещество
Описание взаимодействия
Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*)
У пациентов после трансплантации почек в дни непосредственно после перорального приема амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой наблюдается снижение Cmin микофенолата мофетила на 54%. При продолжении антибактериальной терапии данный эффект снижается, а после прекращения терапии исчезает. Клиническое значение этого явления неизвестно.
Ацикловир* (Aciclovir*)
При одновременном применении микофенолата мофетила и ацикловира повышается концентрация обоих препаратов в плазме при почечной недостаточности (возможно в результате конкуренции в отношении канальцевой секреции), что может приводить к дальнейшему повышению концентрации обоих ЛС.
Ганцикловир* (Ganciclovir*)
По результатам исследования с разовым пероральным приемом рекомендованных доз микофенолата мофетила и в/в введением ганцикловира существенного изменения фармакокинетики микофенолата мофетила не ожидается, поэтому корректировать его дозу не нужно. Если микофенолата мофетила и ганцикловир назначают больным с почечной недостаточностью, необходимо тщательное наблюдение.
Севеламер* (Sevelamer*)
При одновременном применении севеламера и микофенолата мофетила снижается Сmax и AUC0–12 микофенолата мофетила на 30 и 25% соответственно. Севеламер (фосфатсвязывающий препарат, не содержащий кальций) должен назначаться через 2 ч после приема микофенолата мофетила, чтобы уменьшить влияние на всасывание последнего.
Такролимус* (Tacrolimus*)
При одновременном назначении такролимуса и микофенолата мофетила не выявлено влияния на AUC и Сmax микофенолата мофетила у пациентов после пересадки печени и почек. У пациентов после трансплантации почек назначение микофенолата мофетила не влияло на концентрацию такролимуса. У больных со стабильным печеночным трансплантатом AUC такролимуса после многократного приема микофенолата мофетила в дозе 1,5 г 2 раза в сутки возрастала примерно на 20%.
Циклоспорин* (Ciclosporin*)
При одновременном назначении возможно усиление иммуносупрессии и риска развития побочных эффектов. На фоне циклоспорина снижается уровень микофенолата мофетила в крови.
Микофенолата мофетил не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

Ципрофлоксацин* (Ciprofloxacin*)
У пациентов после трансплантации почек в дни непосредственно после перорального приема ципрофлоксацина наблюдается снижение Cmin микофенолата мофетила на 54%. При продолжении антибактериальной терапии данный эффект снижается, а после прекращения терапии исчезает. Клиническое значение этого явления неизвестно.

Читайте также: