Флумазенил как антидот - противоядие бензодиазепинов

Обновлено: 15.04.2024

является молекула , принадлежащая к семейству бензодиазепинов . В частности, он продается во Франции под торговым названием Lysanxia и используется из-за его анксиолитических свойств . Он очень быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30 минут. Однако сама молекула не очень активна; это его основной метаболит , N-десметилдиазепам , который отвечает за большинство его психотропных эффектов и очень долгий период полувыведения .

Празепам, как и другие бензодиазепины, связывается с специфическими сайтами на ГАМК _А рецептор . Он обладает пятью эффектами, характерными для бензодиазепинов: анксиолитическим , снотворным , миорелаксантом , противосудорожным средством и амнезией .

Резюме

Маркетинг

Празепам - 7- й бензодиазепин, наиболее продаваемый во Франции (2013 г.).

Он продается четырьмя фармацевтическими компаниями : под названием Lysanxia ( оригинатор ) фармацевтической компанией Sigma-tau France, а также под общим названием празепам фармацевтическими компаниями Arrow, Biogaran и EG.

Это делает его третьим бензодиазепином с наибольшим количеством лабораторий, продающих его. Однако он сильно отстает от алпразолама (13 лабораторий) и бромазепама (12 лабораторий).

Празепам выпускается в упаковке из 40 таблеток по 10 мг или 20 таблеток по 40 мг.

Показания

Празепам показан для лечения беспокойства, особенно когда оно сопровождается неприятностями, доставляющими беспокойство пациенту или его окружающим. Беспокойство действительно может привести к паническим атакам, которые делают человека, который является объектом, инвалидом и могут причинить ему сильные страдания. Однако использование бензодиазепинов часто неоправданно и больше отвечает потребности в «успокаивающих препаратах», которые иногда маскируют лежащие в основе психические расстройства, устраняя соматические проявления этих расстройств.

Противопоказания.

Празепам противопоказан в следующих ситуациях:

Неспецифические хронические затруднения дыхания: в этом случае будет рассмотрена более низкая доза;
Печеночная недостаточность;
Суицид в анамнезе или большой депрессивный эпизод: бензодиазепины и родственные им препараты не следует назначать отдельно, поскольку они позволяют депрессии прогрессировать самостоятельно с сохранением или повышенным риском самоубийства;
История зависимости: празепам, будучи бензодиазепином, может вызывать толерантность и / или зависимость;
Пожилой возраст: побочные эффекты усиливаются у пожилых людей и существует риск падения из-за присущих бензодиазепинам миорелаксантных свойств;
Сочетание с алкоголем или другими наркотиками, особенно с опиатами, другими анксиолитиками и метадоном. Действительно, эта ассоциация усиливает угнетающее действие на дыхательные центры, что может привести к коме или даже остановке дыхания;
У женщин, принимающих оральные контрацептивы, независимо от поколения, эффект празепама может быть усилен.

Следующие ситуации также требуют особой бдительности:

прием вместе с циметидином или омепразолом , лекарствами, используемыми для лечения язв пищеварительного тракта. Фактически действие празепама может быть продлено;
вождение, частное или профессиональное, празепам в форме 10 мг классифицируется как уровень 3 для вождения. На практике вождение под воздействием анксиолитиков может быть чрезвычайно опасным.

Характеристики

Празепам в первую очередь обладает анксиолитическими свойствами и назначается с этой целью. Однако, как и все бензодиазепины и родственные молекулы ( тиенодиазепины ), празепам также обладает снотворными , седативными , противосудорожными , миорелаксирующими и амнестическими свойствами . Однако они менее выражены по сравнению с другими бензодиазепинами из-за их молекулярной структуры и метаболизма.

Дозировка

Празепам бывает двух сильных сторон в разных количествах. Лаборатория Sigma-Tau France продает Lysanxia в упаковке по 40 таблеток с дозировкой 10 миллиграммов, в коробке по 20 таблеток с дозировкой 40 миллиграммов и в пероральном растворе во флаконе объемом 20 миллилитров с дозировкой 15 мг на миллилитр. Лаборатории Arrow, Biogaran и EG продают его в разовой дозировке в коробках по 40 таблеток по 10 миллиграммов.

Дозировка празепама варьируется в зависимости от индивидуальной реакции, и стандартная доза составляет от 10 до 60 мг в день, принимаемых один или два раза. Всегда будет требоваться минимальная эффективная дозировка.

Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель, т.е. 3 месяца.

Чтобы сравнить дозировку одного бензодиазепина с другим, мы используем так называемую таблицу эквивалентности. Ориентиром является дозировка диазепама 10 мг , что соответствует стандартной дозе.

Празепам из-за его метаболизма, который может сильно варьироваться в зависимости от возраста, пола и / или этнической принадлежности, имеет диапазон от 20 до 30 миллиграммов, что соответствует 10 миллиграммам диазепама.

Метаболизм

Празепам является пролекарством, потому что он обязан своим действием главным образом своим основным активным метаболитам N - десметилдиазепаму или, чаще, нордиазепаму и оксазепаму . Это объясняет его длительный период полураспада . Это связано с тем, что период полувыведения самого празепама составляет всего 1,5 часа, а период полувыведения его метаболитов превышает 35 часов. Также наблюдается сильный метаболизм за счет глюкуронизации .

Однако из-за генетических характеристик каждого из них некоторые считают, что празепам своим действием обязан не только нордазепаму, но и целому ряду метаболитов, возникающих в результате неполного раскрытия или удаления пропильного кольца. Период полувыведения празепама с учетом его основных активных метаболитов составляет от 36 до 150 часов.

Побочные эффекты

Празепам, как и любое другое лекарство, может иметь побочные эффекты:

Побочные эффекты , общие для бензодиазепинов могут включать в себя, так что физиологическая : сонливость , бред с участием риск падения или несчастного случая, атаксия , нарушения памяти и концентрации, кома , нарушение цикла сна, устраняя сон медленный 21 и мечты, привыкания (толерантности), синдром отмены при прекращении использования, дыхательная недостаточность (при быстром внутривенном введении в высоких дозах) и гипотония мышц и горла, что может привести к затруднению дыхания или риску свернуть не туда.

Известно также, что это вещество вызывает симптомы апноэ во сне.

Другие симптомы, на этот раз психологические и психические , включают: привыкание (зависимость), изменения личности 6 или депрессивное состояние с длительным приемом и парадоксальным эффектом (бензодиазепины, назначаемые длительно, могут парадоксальным образом вызывать беспокойство и депрессию. Бессонница). Прием бензодиазепинов с коротким периодом полувыведения подвергает человека риску повышенного беспокойства из-за появления феномена отмены между дозами.

Если существовали разногласия по поводу связи между длительным употреблением и болезнью Альцгеймера, первое исследование на большой выборке опровергло эту гипотезу 22 .

Терпимость, зависимость

Как и все бензодиазепины, празепам толерантен и вызывает привыкание. Однако он менее заметен, чем у большинства других бензодиазепинов, таких как, в частности, тот, который имеет атом хлора в положении R2 'и который приводит к повышенной активности. Схема конфигурации бензодиазепина представлена в начале страницы последнего.

Механизм действия

Празепам, как и все бензодиазепины и родственные им препараты, влияет на работу гамма-аминомасляной кислоты ( ГАМК ).

Бензодиазепины связываются с частью рецептора ГАМК и вызывают угнетающее действие на центральную нервную систему.

Особенности и интересы празепама

Действительно, разумно думать , что человек зависит от бензодиазепинов с коротким периодом полураспада (менее 10 часов), как алпразолам (Xanax) или со средним периодом полураспада (менее 100 часов) , как бромазепама (Lexomil) будет получить пользу от замены бензодиазепина с коротким или средним периодом полувыведения бензодиазепином с длительным периодом полувыведения во время отмены, поскольку это может уменьшить количество доз, учитывая, что время, необходимое для действия бензодиазепина, больше. Затем она может постепенно уменьшить дозировку до полного прекращения приема пищи.

Отказ от бензодиазепинов является желательным, потому что длительное употребление бензодиазепинов имеет тенденцию вызывать депрессивные расстройства, выходящие за рамки проблемы зависимости , а также более или менее выраженные нарушения памяти.

Бензодиазепины с длительным периодом полураспада, используемые для этой цели, - это диазепам (валиум), празепам (Lysanxia) и клоразепат (транксен).

В контексте замены одного бензодиазепина на другой медицинские работники должны знать эквивалентность бензодиазепинов . Например, человек, принимающий от 20 до 30 мг празепама в день, эквивалентен 10 мг диазепама.

Передозировка

Передозировка празепама характеризуется повышенной утомляемостью, сопровождающейся нарушением координации движений и спутанностью сознания.

Вы должны проявлять бдительность в случае передозировки продуктов, которые человек мог принимать одновременно. Если человек действительно без сознания и невозможно проснуться, немедленно обратитесь за помощью.

Противоядие

Существует противоядие под названием флумазенил, доступное только в инъекционной форме и в большинстве случаев предназначенное для использования в больницах. Он является конкурентным антагонистом бензодиазепиновых рецепторов и отменяет его эффекты. Однако требуется бдительность, потому что, хотя эффект наступает очень быстро, период полувыведения флумазенила очень короткий, и поэтому люди, принимающие флумазенил, получают антидот путем повторных инъекций или путем непрерывной инфузии. Следует отметить, что в случае передозировки обычно планируется лечение пациента инфузиями флумазенила в течение нескольких часов / дней, учитывая очень длительный период полувыведения метаболитов празепама.

Развитие в целом благоприятное, бензодиазепины малотоксичны.

Возможное злоупотребление

Как и все бензодиазепины, празепам может вызывать привыкание и вызывать привыкание. Однако вероятность этого меньше, чем у других бензодиазепинов, поскольку у празепама особый метаболизм и более медленное начало действия. Следовательно, это не бензодиазепин с отмеченным или даже нулевым риском злоупотребления. .

Какой препарат контролирует токсичность бензодиазепинов?

Резюме по лекарственному средству Флумазенил является селективным конкурентным антагонистом рецептора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и единственным доступным специфическим антидотом при токсичности бензодиазепинов (БЖД); он изменит действие BZD, но его следует использовать с осторожностью.

Что такое антидот диазепама?

Флумазенил (Ромазикон®) является антидотом бензодиазепинов, таких как диазепам (Валиум®), лоразепам (Ативан®) и мидазолам (Версед®), и его необходимо вводить внутривенно.

Что является противоядием от успокоительных?

Единственным доступным противоядием от бензодиазепиновой интоксикации является флумазенил.

Что является противоядием от клоназепама?

К счастью, есть лекарства, которые могут помочь обратить вспять последствия передозировки клоназепамом. Например, флумазенил — это лекарство, которое вводят при передозировке бензодиазепинов. Флумазенил работает, предотвращая связывание бензодиазепинов с рецептором ГАМК, чтобы остановить его ингибирующее действие.

Что такое универсальное противоядие?

Цель обзора: В течение десятилетий активированный уголь использовался в качестве «универсального противоядия» для большинства ядов из-за его способности предотвращать всасывание большинства токсичных агентов из желудочно-кишечного тракта и усиливать элиминацию некоторых уже всосавшихся агентов.

Какое противоядие от бензодиазепинов лучше?

Иногда в качестве антидота бензодиазепинов используют препарат флумазенил. Это соединение используется как средство устранения многих эффектов бензодиазепинов. Бензодиазепины могут использоваться для лечения бессонницы.

Что делать, если кто-то передозировал бензодиазепины?

Вы также можете позвонить на бесплатную национальную горячую линию Poison Help по номеру 1-800-222-1222, чтобы получить инструкции о том, как помочь пострадавшему от передозировки. Бензодиазепины — это седативные средства, которые часто используются для снятия беспокойства, вызывания сна и предотвращения судорог. Бензодиазепины, или «бензо», как их часто называют, производят эти эффекты, замедляя центральную нервную систему.

Как флумазенил используется для лечения передозировки бензодиазепинов?

Таким образом, концентрации в крови используются в основном для подтверждения диагноза, а не для клинического ведения пациента. Флумазенил является антагонистом бензодиазепинов, который может обратить вспять действие бензодиазепинов, хотя его использование после передозировки бензодиазепинов вызывает споры.

Можно ли лечить передозировку бензодиазепинов активированным углем?

Хотя бензодиазепины поглощаются активированным углем, обеззараживание желудка активированным углем не приносит пользы при передозировке чистых бензодиазепинов, поскольку риск побочных эффектов перевешивает любую потенциальную пользу от процедуры.

Какова реверсия для бензодиазепинов?

Флумазенил является антагонистом бензодиазепинов, который может обратить вспять действие бензодиазепинов, хотя его использование после передозировки бензодиазепинов вызывает споры. Медицинское наблюдение и поддерживающая терапия являются основой лечения передозировки бензодиазепинов.

Как лечить передозировку бензо?

Лечение передозировки бензодиазепинов может включать следующее: Сердечно-легочная реанимация (СЛР) после оценки дыхания, дыхательных путей и кровообращения человека, если это необходимо. Введение жидкостей внутривенно. Установка дыхательной трубки или аппарата ИВЛ при необходимости.

Что является противоядием при передозировке лоразепама?

Передозировку лоразепама можно лечить с помощью специального антидота бензодиазепинов, известного как флумазенил. Это лекарство можно вводить внутривенно, чтобы помочь обратить вспять последствия передозировки лоразепама, но оно может способствовать риску судорог - его использование должно тщательно контролироваться медицинским персоналом 5.

Какое противоядие от передозировки?

Налоксон является антидотом при передозировке опиоидов. При передозировке опиоиды могут вызвать затруднение дыхания и седативный эффект, что может привести к смерти. Налоксон — это лекарство, которое устраняет эти эффекты. Налоксон работает только в том случае, если в организме присутствуют опиоиды, и не действует, если их нет.

Translation of "А антидота" in English

Возможные биологические теракты по-прежнему вызывают острое беспокойство в долгосрочной перспективе, так как могут быть применены различные возбудители инфекции, а антидотов или вакцин для них может не оказаться в наличии (или их может вообще не быть) в тот момент, когда они будут больше всего нужны.

Longer-term worries about biological attacks remain acute, since there could be many types of infectious agents for which antidotes and vaccines prove unavailable (or non-existent) when they are most needed.

Диазепам является агонистом в регуляторном сайте бензодиазепина, а его антидот флумазенил является антагонистом.

Diazepam is an agonist at the benzodiazepine regulatory site, and its antidote flumazenil is an antagonist.

The man says he administered himself an "antidote" and then went to the hospital, where he spent the next three days.

Существует во всём мире применяемая система профилактики, когда в среде наркопотребителей распространяется налоксон - стопроцентный опиатный антидот, а социальными работниками проводятся семинары по его использованию.

A prevention system is used worldwide where Naloxone, a 100 percent opioid antidote, is distributed among drug addicts while social workers hold seminars on how to use it.

Или же сразу после применения англичане использовали антидот, а для этого надо было знать, чем именно ты отравляешь».

"Or straight after the application, the English used an antidote, in which case they would have to have known exactly what the poison was," he said.

У нас есть день, чтобы найти антидот, а наша единственная зацепка - это мёртвый парень, которой его отравил.

Получается, что в этой лаборатории есть запасы «Новичка», а возможно, и антидоты, которые применялись для лечения Скрипалей.

It follows that this laboratory has a stock of "Novichok", and, possibly, also the antidotes which were used in the Skripals' treatment.

В медицине детоксикация может быть достигнута путем дезактивации приёма яда и использования антидотов, а также таких методов, как диализ и (в ограниченном числе случаев) хелаторная терапия.

In medicine, detoxification can be achieved by decontamination of poison ingestion and the use of antidotes as well as techniques such as dialysis and (in a limited number of cases) chelation therapy.

Выбор противоядия зависит от типа и характера отравляющего вещества, а эффективность антидота, от того, насколько правильно был определён яд и через сколько времени после отравления было принято противоядие.

The choice of an antidote depends on the type and nature of the poisoning agent, and the effectiveness of the antidote depends on how well the poison was determined and how long the antidote was taken after the poisoning.

В своей предыдущей книге я выделил основных возбудителей воспалительного процесса в организме, способных нарушить неврологические функции и здоровье мозга, - присутствующие везде элементы, такие как глютен и сахар, а также недостаток антидотов в виде здоровых жиров, физических упражнений и качественного сна.

In my previous book, I outlined the primary instigators of inflammation in the body that can interfere with neurological function and brain health - ubiquitous ingredients like gluten and sugar, and a lack of antidotes such as healthy fats, exercise, and restful sleep.

Россия задала вопрос о том, какие конкретные антидоты и в какой форме были введены пострадавшим, а также как такие антидоты оказались у британских медиков на месте инцидента.

Russian Federation would also like to know and in what form the victims were injected with, and how such antidotes came into the possession of British doctors at the scene of the incident.

Вскоре гигантская горилла вместе с волком, подвергшимся точно такому же эксперименту, начали крушить города в Северной Америке, а Дэвис отправился искать антидот, чтобы не только спасти миллионы человеческих жизней, но и жизнь Джорджа.

Soon, the huge gorilla, along with a wolf who went through exactly the same experiment, began to destroy cities in North America and Davis sought an antidote to save not only millions of lives, but George's life.

What are the specific antidotes and in what form was introduced to the victims? as such antidotes were british doctors at the scene? 3.

ФЛУМАЗЕНИЛ (FLUMAZENIL) ОПИСАНИЕ

Специфический антагонист производных бензодиазепина. Основные эффекты бензодиазепинов - седативный, снотворный, противосудорожный, анксиолитический - возникают в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов и усиления в связи с этим GABA-ергических механизмов в ЦНС. Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов. Аналогичный эффект возникает при введении флумазенила на фоне "небензодиазепиновых" агонистов бензодиазепиновых рецепторов, например, снотворного средства зопиклона.

Флумазенил не устраняет действие веществ, угнетающих ЦНС, если их эффекты не обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы. По длительности действия флумазенил уступает большинству агонистов бензодиазепиновых рецепторов, в связи с чем иногда следует вводить флумазенил неоднократно.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ФЛУМАЗЕНИЛ

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов.

Анестезиология: выведение стационарных пациентов из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов; устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных пациентов; устранение седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, у детей старше 1 года.

Интенсивная терапия и ведение пациентов с потерей сознания неясной этиологии: дифференциальная диагностика при потере сознания неизвестной этиологии - постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами; отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать пациента).

Режим дозирования

Вводят только в/в (болюсно или инфузионно). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, ответа на лечение, возраста пациента. Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, тревога, нервозность, атаксия, тремор, бессонница, парестезия, эмоциональная лабильность (плаксивость, деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя). Описаны случаи судорожных припадков у пациентов с эпилепсией или с тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки. У пациентов с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, дилатация кожных сосудов, ощущения "приливов".

Со стороны органа зрения: диплопия, дефект полей зрения, нечеткое зрение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, гипервентиляция.

Со стороны организма в целом: астения, тромбофлебит, сыпь, потливость.

Местные реакции: боль в месте инъекции

В случае смешанной лекарственной передозировки, особенно циклическими антидепрессантами возможно возникновение токсических эффектов (например, судороги и аритмии) после устранения эффектов бензодиазепинов.

У пациентов, длительно получавших бензодиазепины и прекративших их прием за несколько недель до введения флумазенила, возможно развитие симптомов отмены при быстром введении флумазенила.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к флумазенилу; отравление циклическими антидепрессантами; пациенты, получающие бензодиазепины для лечения состояния, потенциально представляющего угрозу жизни (например, при эпилептическом статусе или для контроля внутричерепного давления).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, рекомендуется с осторожностью подходить к подбору дозы флумазенила у данной категории пациентов.

Применение у детей

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт его применения в таких ситуациях ограничен.

Особые указания

Флумазенил вводят только в/в (болюсно или инфузионно) под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта.

Особая осторожность необходима при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).

Не рекомендуется применять флумазенил у пациентов с эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у пациентов с эпилепсией может спровоцировать судороги.

Пациентов, которым флумазенил был введен для устранения эффекта бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных эффектов бензодиазепинов в течение определенного времени, учитывая дозу и продолжительность действия введенных ранее бензодиазепинов. Вследствие возможной задержки наступления эффекта бензодиазепинов пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться более длительный период наблюдения.

Флумазенил не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и полного исчезновения нейромышечной блокады.

Флумазенил с осторожностью применяют у пациентов с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у пациентов, получивших бензодиазепины.

Следует избегать быстрого введения флумазенила у пациентов, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в т.ч. психомоторное возбуждение, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.

Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазепиновой абстиненции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение 24 ч после введения флумазенила пациентам необходимо воздерживаться от управления любыми транспортными средствами и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие небензодиазепиновых агонистов (например, зопиклон, триазолпиридазины) на бензодиазепиновые рецепторы.

Не выявлено фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.

Антидот Феназепама: фармакология, состав, инструкции по применению, показания и противопоказания, дозировки и список препаратов

Транквилизатор "Феназепам" относится к сильнодействующим седативным средствам. При его употреблении ни в коем случае нельзя превышать рекомендованное количество таблеток. Иначе можно получить тяжелую интоксикацию. В токсикологической и наркологической практике нередко отмечается отравление этим транквилизатором. В таких случаях применяется антидот "Феназепама". Он нейтрализует седативное действие таблеток. Что это за препарат и как его применять? Эти вопросы мы рассмотрим в статье.

Описание транквилизатора

"Феназепам" представляет собой транквилизатор из группы бензодиазепинов. Это довольно мощный препарат. По силе воздействия на организм он превосходит многие другие аналогичные лекарства.

Действующий компонент транквилизатора (феназепам) связывается в организме со специальными бензодиазепиновыми рецепторами. Это способствует лучшему усвоению ионов хлора нервными клетками и снижению возбудимости нейронов.

У человека исчезает тревожность, раздражительность, наступает успокоение психики. Сон становится глубоким и крепким. Кроме этого, препарат расслабляет мускулатуру и устраняет судороги.

Показания и противопоказания

Препарат "Феназепам" назначают при следующих патологиях:

неврозах;
бессоннице;
тревожных расстройствах;
ипохондрии;
эпилепсии;
панических атаках;
нейроциркуляторной дистонии;
абстинентном синдроме при алкоголизме и наркомании;
при подготовке к операциям.

Это лекарство нельзя назначать при болезнях легких. Оно угнетает дыхательную функцию. Также препарат противопоказан беременным и больным миастенией.

Транквилизатор никогда не назначают на длительный срок. Бензодиазепиновые средства часто вызывают болезненное привыкание. Поэтому людям, склонным к лекарственной зависимости, не рекомендуется принимать этот препарат.

Многие пациенты в первые дни лечения транквилизатором испытывают вялость и сонливость. При передозировке эти побочные эффекты многократно усиливаются.

Причины отравления

В среднем для лечения нервно-психических патологий применяют дозы транквилизатора от 0,5 до 5 мг. В тяжелых случаях допускается принимать 10 мг лекарства в день. Однако эту дозу употребляют в несколько приемов.

Острое отравление наступает, если человек однократно принимает более 10 мг этого лекарства. При приеме около 1 г препарата наступает летальный исход.

Каковы причины передозировки таблеток "Феназепама"? Обычно пациенты превышают допустимое количество лекарства в следующих случаях:

При толерантности к препарату. Со временем организм адаптируется к транквилизатору. Прежнее количество таблеток перестает оказывать необходимый эффект. Пациент наращивает дозу препарата, и в результате возникает отравление.
При формировании психической и физической зависимости. Длительный прием препарата может привести к привыканию. Формируется нездоровое пристрастие к лекарству. Ради достижения максимального седативного эффекта человек начинает принимать все больше и больше таблеток "Феназепама".
При синдроме отмены. Резкое прекращение приема транквилизатора приводит к ухудшению самочувствия. По этой причине врачи рекомендуют постепенно уменьшать дозу препарата. Синдром отмены лекарства сопровождается неприятными ощущениями: разбитостью, слабостью, бессонницей, тревожностью, снижением настроения. Чтобы избавиться от таких симптомов, пациенты нередко принимают избыточное количество таблеток.
При совместном приеме алкоголя. Транквилизаторы и спиртное абсолютно несовместимы. Этанол потенцирует действие таблеток, что может привести к угнетению дыхания и работы сердца. Даже терапевтические дозы препарата могут стать опасными, если на фоне лечения больной позволяет себе употреблять спиртные напитки.
При попытках суицида. Врачи-психиатры с осторожностью назначают это лекарство при тяжелых депрессиях. Препарат может усиливать суицидальные наклонности у таких больных.

Нередко транквилизаторами случайно травятся маленькие дети. Поэтому упаковку с препаратом нужно держать в месте, недоступном для ребенка.

Важно помнить, что передозировка может наступить не только при однократном приеме большого количества таблеток. Если человек длительное время даже незначительно превышает допустимую дозу препарата, то может возникнуть хроническая интоксикация.

Признаки передозировки

Симптомы и признаки передозировки "Феназепама" зависят от количества принятых таблеток, а также от употребления алкоголя на фоне терапии.

При передозировке легкой степени отмечаются следующие проявления:

сонливость и желание прилечь;
астения;
вялость;
ухудшение памяти и работоспособности.

Такие явления могут быть хроническими, если человек постоянно нарушает рекомендованную схему лечения.

Интоксикация средней степени сопровождается следующей симптоматикой:

помутнением сознания;
сильной сонливостью;
глубоким сном с трудным пробуждением;
диспепсическими явлениями (тошнотой, рвотой, запором или диареей);
повышенным отделением слюны;
сердечной аритмией;
резким снижением АД;
сильной заторможенностью;
затруднением дыхания;
нарушениями мочеиспускания.

При тяжелой передозировке у больного отмечаются опасные симптомы:

потеря сознания (вплоть до развития комы);
слабое дыхание;
редкое сердцебиение;
повышенный тонус мышц;
судороги рук и ног;
отек легких.

При тяжелой передозировке выживаемость больных зависит от своевременности оказания помощи. Если лечение запаздывает, то человек может погибнуть от угнетения дыхания.

Первая помощь

Что делать при передозировке "Феназепама"? Необходимо немедленно вызвать бригаду скорой помощи. До приезда врачей необходимо предпринять следующие меры:

Если человек находится в сознании, то нужно сделать промывание желудка. Необходимо растворить 2 - 3 чайные ложки соли в 1 л чистой воды и дать выпить больному. Затем нужно нажать на заднюю часть языка пациента, чтобы вызвать рвоту. Однако такая мера помогает только в первые 2 часа после приема избыточного количества таблеток.
Затем пациенту дают энтеросорбент: "Полисорб", активированный уголь или "Смекту". Это поможет снизить воздействие транквилизатора на организм.
Если больной потерял сознание, то его нужно перевернуть на бок. В таком положении человек должен находиться до приезда врачей. Это поможет предотвратить западание языка и проникновения рвотных масс в органы дыхания.

Дальнейшее лечение пациента с передозировкой "Феназепама" проводят в условиях стационара. Курс терапии обычно занимает от 14 до 90 дней. Его продолжительность зависит от тяжести интоксикации.

В больнице пациенту вводят антидот "Феназепама". Это препарат "Флумазенил". Далее мы рассмотрим это лекарство более подробно.

Описание антидота

Врачи токсикологи считают, что при передозировке транквилизаторов "Флумазенил" является лучшим антидотом. При отравлении "Феназепамом" препарат блокирует рецепторы, чувствительные к бензодиазепиновым лекарствам. В результате у пациента исчезает сонливость и заторможенность, восстанавливается дыхание и сознание. Это единственный препарат с подобным механизмом действия. Он выпускается также под торговым названием "Анексат".

Показания к применению антидота

Антидот "Феназепама" вводят не только при остром отравлении бензодиазепинами. "Флумазенил" назначают и при хронической передозировке транквилизаторов. Этот препарат также купирует побочные эффекты во время лечения седативными лекарствами.

Когда нельзя вводить антидот

Бывают случаи, когда введение антидота "Феназепама" противопоказано. "Флумазенил" не применяют, если пациент принимает транквилизаторы от эпилепсии или высокого внутричерепного давления. В противном случае блокировка бензодиазепиновых рецепторов может привести к судорожному приступу или тяжелой церебральной гипертензии.

Нередко встречается комбинированное отравление "Феназепамом" и трициклическими антидепрессантами (например, "Амитриптилином"). В этом случае вводить антидот также нельзя, это может ухудшить состояние больного.

Как лечить передозировку в таких случаях? Пациенту проводят форсированный диурез, чтобы вывести метаболиты транквилизатора через почки. Больному ставят капельницы с мочегонным препаратом "Фуросемидом". В легких случаях диуретик назначают перорально.

Как вводить противоядие

"Флумазенил" выпускают в виде порошка. Он предназначен для внутривенного введения. При отравлениях 0,3 мг препарата разводят в физрастворе и ставят больному капельницу. При необходимости дозировку увеличивают, тщательно наблюдая за состоянием пациента.

Можно ли вводить антидот в домашних условиях до приезда бригады скорой помощи? Врачи не рекомендуют этого делать. Далеко не всегда человек, оказывающий первую помощь, хорошо владеет техникой внутривенных инъекций. Неумелое введение препарата может нанести вред пострадавшему.

Кроме этого, не всегда возможно установить, чем именно отравился больной, особенно если человек находится без сознания. "Флумазенил" имеет противопоказания, которые может учесть только врач. Поэтому применение антидота "Феназепама" в домашних условиях крайне нежелательно. Его можно вводить только в стационаре под наблюдением специалиста.

Другие препараты

Как уже упоминалось, "Флумазенил" является единственным блокатором бензодиазепиновых рецепторов. Другие препараты назначают только для симптоматического лечения передозировки. Они не являются антидотами транквилизаторов. Рассмотрим эти средства более подробно:

"Мезокарб". Это средство является сильным психостимулятором. Он помогает уменьшить нежелательные эффекты транквилизаторов. Этот препарат назначают для коррекции остаточных явлений передозировки (вялости, астении, сонливости). Однако при длительном приеме это средство может вызвать серьезную зависимость.
Аналептики ("Кордиамин", "Кофеин", "Бемегрид"). Эти препараты стимулируют дыхание и работу сердечной мышцы. Их вводят для поддержания жизненно важных функций организма.
Рвотные препараты ("Дигоксин", "Апоморфин", "Эметин"). Такие средства эффективны только в первые часы после передозировки. Они провоцируют рвотный рефлекс и выводят токсины из желудка.

Восстановление организма

Какие последствия от передозировки "Феназепама" могут наступить в отдаленном будущем? Организм восстанавливается после отравления довольно медленно. Нередко у пациентов долгое время сохраняются следующие остаточные явления:

расстройства координации движений;
головокружение;
астения;
эмоциональная лабильность;
депрессия;
астения;
нарушения функции печени и почек.

Все это свидетельствует о том, что "Феназепам" является непростым препаратом. По этой причине он отпускается из аптек строго по рецепту. При его приеме нужно соблюдать большую осторожность и придерживаться рекомендованной схемы лечения.

Когда приходит депрессия, мир вокруг разрушается, нет физических и моральных сил, приходится обращаться за помощью к врачам. Как правило, пациентами с психическими расстройствами занимаются психотерапевты или психиатры. Они, помимо психотерапии, .

«Феназепам» – первый в СССР транквилизатор, созданный группой ученых в начале семидесятых годов прошлого века. Сначала препарат в основном использовался военными врачами, затем его применение стало популярным в терапии депрессий, бессонниц и других .

У "Феназепама", конечно, есть противопоказания. И очень важно знать о них, если вы собираетесь принимать этот препарат.

что такое антидот?разновидности токсинов и противоядий,общие методы оказания помощи при различных отравлениях

При невротических расстройствах, психоподобных и психопатических состояниях могут назначаться различные транквилизаторы. Это могут быть такие препараты, как "Феназепам", "Элзепам", "Диазепам" и прочие аналоги. .

Антидепрессанты представляют собой категорию медикаментов, оказывающих воздействие на центральную нервную систему. Данная группа средств широко применяется для устранения подавленного состояния, нервозности. Если принимать их по назначению доктора, можно избавиться от неприятной симптоматики. Но к сожалению, не все следуют этому правилу. Несоблюдение инструкции приводит к передозировке антидепрессантами.

Если вам назначен "Фензитат", инструкция по применению этого препарата позволит разобраться в особенностях его действия и приема.

«Клоназепам» - противоэпилептическое лекарственное средство, которое относится к производным бензодиазепина. После приема препарата «Клоназепам» отзывы оставляются в основном положительные. Лекарство оказывает миорелаксирующее и снотворное действие, а также обладает седативным эффектом.

Постоянное напряжение, стрессы на работе и дома и другие негативные факторы зачастую приводят к более серьёзным проблемам в психоэмоциональной сфере. Большую роль в лечении подобных заболеваний играют транквилизаторы – успокаивающие и снимающие напряжение средства. Врач подбирает медикамент в зависимости от состояния больного. Одним из высокоэффективных транквилизаторов можно назвать сравнительно новый препарат "Транквезипам".

В современном ритме жизни сложно удержать в норме психическое здоровье, поэтому невротические расстройства с каждым годом начинают встречаться всё чаще и чаще. Самостоятельно победить такое состояние порой бывает очень сложно либо вовсе невозможно. Именно поэтому были изобретены антидепрессанты и другие психотропные препараты.

Читайте также: