Психостимуляторы - показания, противопоказания
Обновлено: 24.04.2024
Кандидат биологических наук, доцент кафедры фармакологии лечебного факультета Первого МГМУ им. Сеченова.
Ноотропы
Как работают: Ноотропные средства называют усилителями когнитивных функций: они способны улучшать интеллект, внимание, память.
Точный механизм действия ноотропов, как и большинства психотропных средств, неизвестен. Считается, что они оптимизируют энергетический обмен в клетках головного мозга, повышают регенерацию нейронов и активируют функцию так называемых белков памяти. Кроме того, ноотропы обладают антиоксидантным и противоишемическим действием.
В подавляющем большинстве случаев данные препараты хорошо переносятся пациентами и имеют крайне незначительные побочные эффекты (за исключением их применения в дозах, превышающих терапевтические, — тогда возможна интоксикация).
Как используются: Ноотропы эффективны, только когда имеются функциональные или органические повреждения головного мозга. При гипоксии или интоксикации, после перенесенных черепно-мозговых травм и инсультов, при неврологическом дефиците у детей с отставанием в умственном развитии и при дегенеративных поражениях головного мозга (болезнь Альцгеймера, Паркинсона, Хантингтона) они усиливают когнитивные функции, ускоряют обучение, сокращают число ошибок при решении задач.
Чем опасны: Несмотря на то что все они являются рецептурными средствами, предметно-количественному учету (как, например, кодеин или морфин) ноотропы не подлежат, а потому приобрести их в аптеке можно и без рецепта врача. Тем не менее покупать и использовать ноотропы без консультации со специалистом с целью самолечения категорически не рекомендуется. Кроме того, ноотропные препараты обычно имеют достаточно длительный латентный период действия (время, которое проходит до проявления фармакотерапевтического эффекта), а потому эффективны только при длительном применении — минимум месяц. Так что применять их в качестве стимуляторов мозговой активности при отсутствии конкретных показаний (например, улучшить память перед экзаменом) попросту нецелесообразно.
Психостимуляторы
Как работают: Психостимуляторы в корне отличаются от ноотропов как по своему принципу действия, так и по показаниям к применению. Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность, при этом мало влияя на когнитивные функции. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне. Эффекты при приеме психостимуляторов развиваются быстро (опять же, в отличие от ноотропов), после чего наступает затяжной период «последействия», который требуется организму для восстановления затраченных ресурсов.
Как используются: Психостимуляторы применяются исключительно по назначению врача при различных патологиях, связанных с дефицитом внимания (например, у детей) или нарколепсией (патологической сонливостью).
Чем опасны: Весьма популярным заблуждением является мнение о том, что психостимуляторы улучшают память и внимание. Они действительно способны помочь увеличить количество механической работы, зазубривания материала, но при этом не улучшают, а порой, наоборот, ухудшают логическое мышление, а также качество и адекватность восприятия информации. Психостимуляторы способны вызывать чувство мнимого благополучия и эйфории, что ведет к развитию лекарственной зависимости и привыкания. Именно по этой причине многие психостимулирующие средства (к примеру, фенамин) были в свое время сняты с производства и запрещены к применению. При длительном использовании они вызывают необратимые изменения психики и поведения, приводящие к снижению интеллекта и хроническим психическим расстройствам — психозам, депрессии. Также они могут негативно влиять на периферические органы и ткани, в особенности на сердечно-сосудистую систему. В той или иной мере они повышают артериальное давление, тонус сосудов, частоту сердечных сокращений, что может привести к крайне тяжелым последствиям, особенно у лиц с уже имеющимися патологиями, такими как повышенное артериальное давление и атеросклероз. Передозировка психостимуляторами опасна резкой сменой возбуждающего действия на выраженное угнетающее, которое может привести к летальному исходу ввиду острой дыхательной или сердечной недостаточности.
Амфетамин и его производные
Как работают: К группе наиболее известных психостимуляторов относятся амфетамин (фенамин) и его производные (например, метамфетамин). Они могут высвобождать из пресинаптических окончаний нейронов норадреналин (медиатор бодрствования) и дофамин (играет важную роль в системе «вознаграждения» мозга и вырабатывается в больших количествах во время положительного опыта — например, во время секса или употребления пищи). Эти нейромедиаторы, в свою очередь, стимулируют соответствующие рецепторы, имеющиеся в высших структурах центральной нервной системы.
Как используются: Амфетамин (фенамин) в свое время активно применялся в клинической и военной практике в качестве психостимулятора, аналептика (средства, стимулирующего дыхательную и сердечно-сосудистую систему), а также для снижения аппетита при ожирении из-за его угнетающего влияния на центр голода. Однако после того, как были открыты и изучены побочные эффекты, интерес клиницистов к нему заметно снизился. В настоящее время на территории большинства стран эти вещества входят в список запрещенных препаратов.
Чем опасны: Амфетамин и метамфетамин являются классическими примерами лекарственных средств, популярность которых основана отнюдь не на терапевтических эффектах, а на том, что возникает в результате злоупотребления ими. Они вызывают мощный прилив сил и эйфорию — главным образом, именно поэтому и формируется зависимость. Также эти вещества могут вызывать резкое увеличение артериального давления, тахикардию и другие серьезные нарушения сердечного ритма — а еще спазм сосудов. Передозировка данными препаратами часто приводит к летальному исходу — из-за остановки дыхания.
Кофеин
Как работает: Влияние кофеина на центральную нервную систему во многом схоже с влиянием амфетамина, но выражено значительно слабее. Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга, стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.
Как используется: Кофеин применяют для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии (пониженном артериальном давлении). Он входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с ненаркотическими анальгетиками (цитрамон, аскофен). В целом кофеин можно отнести к так называемым «легальным наркотикам». Он содержится во многих тонизирующих напитках, которые свободно продаются в магазинах.
Чем опасен: В больших дозах кофеин вызывает тахикардию, повышение артериального давления, сужение периферических сосудов. При длительном применении кофеина развивается слабо выраженное привыкание, возможно возникновение психической зависимости.
Другие психостимуляторы
Кокаин
Как работает: Кокаин содержится в листьях коки, произрастающей в Южной Америке. Его психостимулирующие свойства были известны коренным жителям континента задолго до экспансии европейцев. Кокаин хорошо проникает в центральную нервную систему и стимулирует ее высшие структуры (главным образом кору больших полушарий). В результате этого возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшаются ощущения утомления, голода, возможны галлюцинации. Кокаин также стимулирует жизненно важные центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), однако, если доза кокаина достаточно велика, возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением.
Как используется: Несмотря на свои выраженные центральные эффекты, в медицине кокаин использовали совершенно по другим показаниям. Это был первый препарат, который начали применять в качестве местного анестетика (как новокаин или лидокаин). Он обладает достаточно высокой местноанестезирующей активностью, превосходящей многие современные препараты, однако и токсичность кокаина также весьма велика (даже при поверхностной анестезии).
Чем опасен: Опасность кокаина кроется прежде всего в его способности вызывать лекарственную зависимость (кокаинизм). Причиной ее, как и в других случаях, является эйфория. Резкое прекращение приема кокаина вызывает тягостное психическое состояние. Однако такой тяжелой абстиненции, какая наблюдается при лекарственной зависимости от опиоидных анальгетиков (героина или морфина), при кокаинизме не возникает. Это объясняется тем, что от кокаина развивается психическая, а не физическая зависимость. Привыкания к нему не возникает, либо оно выражено в невысокой степени. Смерть при передозировке кокаином чаще всего наступает в результате остановки дыхания.
Никотин
Как работает: Сам по себе никотин не является психостимулирующим средством. Это вещество, которое в первую очередь действует на периферическую нервную систему, а не на центральную. Посредством активации соответствующих рецепторов никотин стимулирует передачу в вегетативных нервных узлах (ганглиях), а потому может изменять функции множества органов и систем. Основные эффекты никотина обуславливают его наиболее опасный побочный эффект — зависимость. В результате его воздействия на кору головного мозга заметно изменяется субъективное состояние, часто отмечается умеренное стимулирующее влияние. Тем не менее важно помнить, что эффекты никотина в значительной степени зависят от дозы и в случае ее увеличения могут быть диаметрально противоположными (активирующие влияния сменяются угнетающими).
Как используется: Никотин прежде всего известен тем, что, так же как и кофеин, относится к «легальным наркотикам». В современном мире табакокурение является одним из главных видов зависимости. В медицинской практике никотин не нашел широкого применения. Самым распространенным считается его использование для облегчения отвыкания от курения (пластыри, жевательные резинки, ингаляторы с никотином), однако эти препараты помогают избавиться от физической зависимости, которая возникает при длительном использовании никотина в высоких дозах (например, при выкуривании 1–2 пачек сигарет в день). Однако главную проблему табакокурения — психическую зависимость — фармакотерапевтическим способом устранять практически бесполезно.
В терапевтических дозах никотин стимулирует центр дыхания, однако с этой целью его не применяют, так как есть более эффективные и безопасные препараты. Никотин широко применяется в доклинических исследованиях для моделирования различных ситуаций, в том числе патологических.
Чем опасен: Хотя никотин не относят к классическим психостимуляторам, он способен вызывать достаточно сильную зависимость (в особенности психическую). С курением табака связывают хроническое отравление никотином, симптоматика которого весьма разнообразна (как и эффекты никотина на организм). Часто воспаляются слизистые оболочки дыхательных путей, повышается моторика толстой кишки, увеличивается артериальное давление и частота сердечных сокращений, серьезные изменения наблюдаются и со стороны высшей нервной деятельности.
Следует помнить, что помимо никотина в табачном дыму (главным образом в сигаретном) содержится большое количество вредных для человека соединений (тяжелые металлы, вещества с высокой канцерогенной активностью и т. д.), которые могут быть гораздо опаснее самого никотина. Длительное табакокурение приводит к повышению риска развития ишемической болезни сердца, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы, что, в свою очередь, ведет к инвалидности и преждевременной смертности населения.
Острое отравление никотином характеризуется обильным слюнотечением, тошнотой, рвотой, повышением артериального давления и частоты сердечных сокращений. Смерть наступает от паралича центра дыхания.
Психостимуляторы
Психостимуляторы — группа психотропных препаратов, повышающих умственную и физическую работоспособность, улучшающих способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др., ускоряют ответные реакции), повышающих настроение, снимающих усталость, взбадривающих и временно снижающих потребность во сне.
Впервые амфетамины (амфетамин, декстроамфетамин и метамфетамин) были синтезированы в конце XIX в. Их медицинское применение началось в 20-х годах XX в. и было связано с лечением простудных симптомов, ожирения, нарколепсии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания у детей. Эти средства использовались как стимуляторы во время Второй мировой войны по обе стороны фронта. В Америке до 60-х годов назначались для лечения героиновой зависимости, что привело к всплеску злоупотребления амфетаминами. В СССР амфетамины производились начиная с 40-х годов, в медицинской сфере применялись ограниченно и были малодоступны. В настоящее время амфетамины практически не применяются в клинической практике из-за выраженных побочных явлений и высокого риска развития лекарственной зависимости. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотическим средствам.
- производные арилалкиламина (фенилалкиламина): амфетамин.
2) Сиднонимины (производные фенилалкилсиднонимина): мезокарб, фепрозиднин.
3) Производные метилксантина: кофеин.
4) Препараты других фармакологических групп с психостимулирующим действием: сальбутиамин, этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), деанола ацеглумат, меклофеноксат, Семакс.
В основе психостимулирующего действия амфетаминов лежит высвобождение норадреналина и дофамина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний в ЦНС, а также торможение их обратного захвата. Амфетамины ингибируют катехол-о-метилтрансферазу — фермент, катализирующий распад катехоламинов в адренергических синапсах. Этими механизмами обусловлено не только психостимулирующее, но и периферическое адреномиметическое действие с различными вегетативными проявлениями (повышение АД, тахикардия, экстрасистолия и др.).
Кофеин конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз, способствуя внутриклеточному накоплению цАМФ и цГМФ и активации различных видов внутриклеточного обмена в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах; стабилизирует передачу нервного возбуждения в дофаминергических, норадренергических и холинергических синапсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга. В механизме действия кофеина присутствует конкуренция за рецепторы с аденозином, ограничивающим распространение возбуждения в ЦНС.
Психостимулирующее действие проявляется уменьшением вялости, сонливости, появлением ощущения бодрости, повышением физической и интеллектуальной работоспособности. Наиболее значительно этот эффект выражен у производных фенилалкиламина (амфетамин), менее — у метилфенидата, мезокарба и еще слабее — у кофеина. Психостимуляторы из группы производных арилалкиламина оказывают также умеренное антидепрессивное действие, уменьшают аппетит.
Периферические эффекты наиболее выражены у амфетамина, в меньшей степени у метилфенидата, кофеина и незначительно — у мезокарба. Амфетамин и кофеин стимулируют сердечную деятельность (увеличение ЧСС, усиление сердечных сокращений). Амфетамин вызывает сужение периферических сосудов. Действие кофеина на сосуды и АД неоднозначно: он оказывает сосудорасширяющее действие на сосуды скелетных мышц, сердца, почек, кожи и сосудосуживающее — на сосуды головного мозга и органов брюшной полости. Кофеин повышает тонус венозных сосудов, оказывает диуретический эффект. Амфетамин и кофеин оказывают бронходилатирующее действие.
Наиболее характерными побочными эффектами психостимуляторов являются повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна, тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД. На фоне приема амфетаминов и сиднониминов возможно также снижение аппетита, обострение бреда и галлюцинаций; при длительном применении амфетамина — развитие лекарственной зависимости, тяжелых нервно-психических расстройств, шизофреноподобного психоза.
Психостимуляторы назначаются внутрь (за исключением Кофеина-бензоата натрия), в основном хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ. Для предотвращения нарушений сна принимают в первой половине дня (до 15 ч).
Психостимуляторы уменьшают эффект седативных средств, усиливают действие средств со стимулирующими ЦНС свойствами. При одновременном применении с нейролептиками возможно обострение шизофрении. Психостимуляторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО.
Основными показаниями к применению психостимуляторов являются снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, вялость, заторможенность, апатия при астенических состояниях различного генеза, депрессия, в т.ч. депрессия с явлениями социальной отчужденности или психомоторной заторможенности у пожилых пациентов, наличие тяжелой соматической патологии, хронический алкоголизм, нарколепсия. Эти препараты уменьшают побочные эффекты транквилизаторов, нейролептиков, снотворных средств. Они предназначены для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют кофеин, мезокарб). При синдроме гиперактивности с дефицитом внимания у детей (в США и ряде западных стран) применяют метилфенидат, амфетамин.
Психостимуляторы противопоказаны при гиперчувствительности, возбуждении, тревоге, нарушениях сна, артериальной гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При глаукоме противопоказан кофеин.
В отечественной медицинской практике применяются в основном мезокарб и кофеин (в т.ч. в составе комбинированных препаратов).
Психостимуляторы. Классификация. Механизмы действия. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.
Психостимуляторы - это препараты, оказывающие возбуждающее влияние на нейрофизиологические и психофизиологические функции мозга, они способны повышай качество и количество выполняемой человеком умственной и физической работы
1. Производные пурина - кофеин, кофеин бензоат натрия
2. Фенилалкиламины фенамин
3. Фенилалкилпиперидины сиднокарб, сиднофен.
Родоначальник группы - КОФЕИН - (алкалоид) является производным пурин ксантина.
Из производных пурина отличается наиболее выраженным влиянием на ЦНС проявляется в нисходящем порядке, т.е. в первую очередь кофоин стимулирует функции головного мозга, затем продолговатого, затем спинного.
По данным школы И. П. Павлова кофеин оказывает положительное влияние на функции коры головного мозга. В опытах И. В. Завадского было обнаружено, что кофеем вызывает усиление условных рефлексов и уменьшение их скрытого периода.
ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.
Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ВЛИЯНИЕ НА ЦНС
Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.
ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ
Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.
Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).
Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).
Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
1) невротические субдепрессии;
2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);
4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.
Кофеин. Характеристика препарата: фармакодинамика, понятие о пуриновых рецепторах. Показания и противопоказания к назначению, побочное действие.
Действие кофеина на деятельность коры головного мозга зависит от дозы и типа высшей нервной деятельности.
Кофеин оказывает слабый психостимулирующий эффект:
1. Повышает память, уменьшает время ответных реакций, улучшает умственную работоспособность.
2. Снимает вялость, сонливость, продлевает время активного бодрствования.
Кофеин действует на центры продолговатого мозга:
1. Стимулирует дыхательный центр.
2. Стимулирует сосудодвигательный центр на фоне его угнетения.
Эти эффекты называются аналептическим действием кофеина.
Действие кофеина на органы и ткани:
1. Стимулирует силу и частоту сердечных сокращений.
2. Расширяет кровеносные сосуды почек, сердца, скелетных мышц.
3. Повышает физическую работоспособность.
4. Увеличивает диурез.
5. Стимулирует желудочную секрецию.
6. Активирует гликолиз, липолиз, основной обмен.
Механизмы действия связаны с блокадой пуриновых рецепторов, что приводит к угнетению или стимуляции аденилатциклазы.
Показания к назначению кофеина:
1. в качестве психостимулятора при необходимости мобилизации резервов организм.: снижение умственной и физической работоспособности, утомлении, мышечной слабости, сонливости;
2. для лечения больных с неврозами в сочетании с бромидами;
3. при гипотонии, коллапсе, острой сердечной недостаточности молодым людям;
4. при мигрени в сочетании с анальгетиками.
1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.
2) Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.
3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно
Пантогам ® (Pantoham ® )
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пантогам ®
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| кальция гопантенат | 250 мг |
Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза - 0.8 мг, кальция стеарат - 3.1 мг, магния гидроксикарбонат - 46.8 мг, тальк - 9.3 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| кальция гопантенат | 500 мг |
Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза - 1.6 мг, кальция стеарат - 6.2 мг, магния гидроксикарбонат - 93.6 мг, тальк - 18.6 мг.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Спектр действия связан с наличием в его структуре гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Механизм действия обусловлен прямым влиянием на ГАМКБ-рецептор-канальный комплекс.
Обладает ноотропным и противосудорожным действием.
Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, уменьшает моторную возбудимость, активирует умственную и физическую работоспособность. Улучшает метаболизм ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и после отмены этанола. Способен ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина) и сульфаниламидов, благодаря чему достигается пролонгирование действия последних.
Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ.
Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, стенке желудка, коже. Проникает через ГЭБ.
Не метаболизируется и выводится в неизмененном виде в течение 48 ч. 67.5% принятой дозы выводится почками, 28.5% - с калом.
Показания активных веществ препарата Пантогам ®
- когнитивные нарушения при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм, и невротических расстройствах;
- в составе комплексной терапии при органической церебральной недостаточности у пациентов с шизофренией;
- экстрапирамидные нарушения (в т.ч. миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатолентикулярная дегенерация, болезнь Паркинсона), а также для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома (гиперкинетический и акинетический), вызванного приемом нейролептиков;
- эпилепсия с замедлением психических процессов в комплексной терапии с противосудорожными средствами;
- психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания;
- нейрогенные расстройства мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез);
- детям с задержкой развития (психического, речевого, моторного или их сочетания), в т.ч. на фоне перенесенной перинатальной энцефалопатии;
- различные формы детского церебрального паралича;
- гиперкинетические расстройства у детей (в т.ч. синдром гиперактивности с дефицитом внимания);
- неврозоподобные состояния у детей (при тиках, заикании, преимущественно при клонической форме).
| Код МКБ-10 | Показание |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F20 | Шизофрения |
| F21 | Шизотипическое расстройство |
| F22 | Хронические бредовые расстройства |
| F23 | Острые и преходящие психические расстройства |
| F25 | Шизоаффективные расстройства |
| F29 | Неорганический психоз неуточненный |
| F48.8 | Другие уточненные невротические расстройства |
| F79 | Умственная отсталость неуточненная |
| F80 | Специфические расстройства развития речи и языка |
| F81 | Специфические расстройства развития учебных навыков |
| F82 | Специфические расстройства развития моторной функции |
| F83 | Смешанные специфические расстройства психологического развития |
| F90.0 | Нарушения активности и внимания |
| F95 | Тики |
| F98.0 | Энурез неорганической природы |
| F98.5 | Заикание [запинание] |
| G09 | Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы |
| G10 | Хорея Гентингтона |
| G20 | Болезнь Паркинсона |
| G21 | Вторичный паркинсонизм |
| G25.3 | Миоклонус |
| G25.8 | Другие уточненные экстрапирамидные и двигательные нарушения |
| G40 | Эпилепсия |
| G80 | Церебральный паралич |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| N31 | Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках |
| T90 | Последствия травм головы |
| Y49.3 | Антипсихотические и нейролептические препараты фенотиазинового ряда |
| Y49.4 | Нейролептики-производные бутирофенона и тиоксантена |
| Y49.5 | Другие антипсихотические и нейролептические препараты |
| Z73.0 | Переутомление |
| Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь через 15-30 мин после еды. У детей старше 3 лет применяют таблетки, в более раннем возрасте рекомендуют сироп.
С учетом ноотропного действия следует принимать предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 ч).
Для взрослых разовая доза составляет 0.25-1 г, суточная - 1.5-3 г.
Для детей разовая доза составляет 0.25-0.5 г, суточная - 0.75-3 г.
Курс лечения составляет 1-4 месяца, в отдельных случаях - до 6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно провести повторный курс лечения.
При когнитивных нарушениях при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм, невротических расстройствах назначают по 0.25 г 3-4 раза/сут.
При экстрапирамидных нарушениях (миоклонус-эпилепсии, хорее Гентингтона, гепатолентикулярной дегенерации, болезни Паркинсона и других) назначают в дозе от 0.5 до 3 г/сут. Курс лечения - до 4 и более месяцев.
Для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома (гиперкинетический и акинетический), вызванного приемом нейролептиков, при шизофрении с церебральной органической недостаточностью назначают взрослым в дозе от 0.5 до 1 г 3 раза/сут, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - 1-3 месяца.
При эпилепсии с замедлением психических процессов в комплексной терапии с противосудорожными средствами взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 3 раза/сут; детям - в дозе 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - до 6 месяцев.
При психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания - по 0.25 г 3 раза/сут.
При нейрогенных расстройствах мочеиспускания взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 2-3 раза/сут; детям - в дозе 0.25-0.5 г 3 раза/сут (суточная доза составляет 25-50 мг/кг). Курс лечения - 1-3 месяца.
Детям с различной патологией нервной системы в зависимости от возраста рекомендуется принимать до 3 г/сут. Тактика назначения: наращивание дозы в течение 7-12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены в течение 7-8 дней. Перерыв между курсовыми приемами, как и для любого другого ноотропного средства, составляет 1-3 месяца.
Детям при задержке развития назначают по 0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - 2-3 месяца.
Детям с синдромом гиперактивности с дефицитом внимания назначают в дозе 0.25-1 г 1-2 раза/сут утром и днем с титрованием дозы в течение первых 5-7 дней (средняя терапевтическая доза составляет 30 мг/кг массы тела ребенка в сутки). Курс лечения - 3-4 месяца.
Детям при неврозоподобных состояниях (тиках, заикании, преимущественно при клонической форме) назначают в дозе 0.25-0.5 г 3-6 раз/сут. Курс лечения - 1-4 месяца.
Побочное действие
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожные аллергические реакции).
Со стороны нервной системы: очень редко - гипервозбуждение, головная боль, головокружение, шум в голове.
Психические нарушения: очень редко - вялость, заторможенность, нарушения сна, сонливость.
В случае возникновения нарушений со стороны иммунной системы препарат отменяют. В остальных случаях дозу уменьшают.
Противопоказания к применению
- острые тяжелые заболевания почек;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при острых тяжелых заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 3 лет.
Особые указания
При длительном лечении не рекомендуется одновременное назначение других ноотропных препаратов и средств, стимулирующих ЦНС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В первые дни приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможное возникновение сонливости.
Лекарственное взаимодействие
Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств.
Предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, нейролептиков.
Эффект препарата усиливается при одновременном применении с глицином, этидроновой кислотой.
Потенцирует действие местных анестетиков (прокаина).
Контакты для обращений
ПИК-ФАРМА ООО (Россия)
Ноотропы
Ноотропы — это нейрометаболические стимуляторы, которые оказывают положительное действие на сложноорганизованные психофизиологические процессы. Механизм их действия связан с восстановлением биоэнергетических и метаболических функций нейрона, а также нейромедиаторных систем головного мозга. Принцип работы ноотропных препаратов, как следует из их названия, направлен на улучшение работы отделов головного мозга, которые отвечают за обучение, память, внимание и иные когнитивные функции.
Ноотропные препараты — это лекарства, содержащие органические или синтетические действующие вещества, а также их производные, стимулирующие работу нейромедиаторов. Они объединены в фармакотерапевтическую группу с ATX-кодом N06BX («Другие психостимуляторы и ноотропные препараты»).
Термин ноотропы был введен в 1972 году румынским химиком, психологом и доктором философии, Corneliu E. Giurgea, который впервые синтезировал пирацетам в 1964 году. Его терапевтический эффект оказался обратным ожиданиям химика — свойственным психостимуляторам, без возникновения непрофильных действий. Этот эффект до сих пор остается загадкой для ученых.
Применяемые на сегодняшний день в медицине ноотропы представлены в международной системе классификации лекарственных средств (Anatomical Therapeutic Chemical, ATC), принятой Минздравом РФ в 2002 году. Иные ноотропные препараты создаются для использования в пределах конкретных стран и не выводятся на международный рынок.
Клиническое применение ноотропов
Психиатры и психотерапевты могут назначать ноотропные препараты как в качестве монотерапии, так и в комплексе с другими психотропными средствами. Например, ноотропы назначают при лечении неврозов, синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), депрессивных расстройств и иных расстройств настроения, шизофрении.
Целью назначения ноотропных средств является восстановление когнитивных функций головного мозга, отвечающих за процессы взаимодействия с принимаемой информацией, в частности:
- восприятия (информации, — прим., и далее);
- обработки;
- анализа;
- запоминания;
- хранения;
- соотнесения;
- выводов.
Ноотропные средства применяют и в других областях клинической медицины. Например — в педиатрии, где ноотропы помогают восстановить дефицит аминокислот, нарушающий биосинтез белка в организме и метаболические процессы в целом. В частности, врач может назначать ноотропы для детей с признаками задержки речевого и психического развития, умственной отсталости, последствий перинатального поражения центральной нервной системы. Врачи иных специализаций (логопеды, неврологи, эндокринологи, гинекологи, урологи, офтальмологи) могут назначать ноотропы в зависимости от симптомов, в том числе в комплексной терапии, при различных заболеваниях и состояниях:
- нейролептическом синдроме;
- заикании, логоневрозе;
- гиперкинезах, дискинезии;
- расстройствах мочеиспускания;
- бессонницы и иных нарушений сна;
- головных болях различной этиологии;
- головокружениях;
- морской болезни;
- открытоугольной глаукоме;
- сосудистых заболеваниях сетчатки;
- заболеваниях желтого пятна;
- диабетической ретинопатии;
- болезни Альцгеймера;
- болезни Паркинсона;
- болезни Хантингтона;
- при последствиях ЧМТ.
Иными словами, спектр применения ноотропных препаратов широк и не ограничивается только лишь психическими расстройствами. Щадящий терапевтический механизм препаратов данной группы позволяет назначать ноотропы новорожденным и детям грудного возраста, а также пожилым людям. Немаловажным является и тот факт, что ноотропные препараты внесены в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения.
Механизм действия ноотропных препаратов
Механизм действия ноотропов на сегодняшний день до конца не изучен. Однако принцип, лежащий в основе терапевтического эффекта, неоднократно подтвержденный in vivo, по сей день вызывает интерес у исследователей в области биохимии, цитологии и фармакологии. В частности, исследователи знают, что эффективность ноотропов в клинической медицине связана с несколькими механизмами, наблюдаемыми на клеточном уровне в ЦНС:
- усиливают синтез АТФ и его производных;
- усиливают процесс синаптической передачи в ЦНС;
- усиливают пластический процесс в ЦНС за счет повышения синтеза РНК и белков;
- усиливают процесс утилизации глюкозы;
- оказывают мамбраностабилизирующий и антиоксидантный эффект.
Таким образом, механизм действия ноотропных препаратов связан с восстановлением метаболических и биоэнергетических процессов в головном мозге, отражающихся на настроении, работоспособности и самочувствии человека. Правильно подобранный ноотроп будет обладать необходимыми для лечения эффектами, которые проявляются на длительной дистанции при условии соблюдения рекомендаций лечащего врача (например, относительно рационального и здорового образа жизни, посещения сеансов психотерапии, приема лекарственных препаратов первой линии).
Эффективность ноотропов
Эффективность ноотропов, в частности, объясняется терапевтическим действием на нейромедиаторные системы головного мозга — моноаминергическую, холинергическую и глутаматергическую. Ноотропы помогают восстановить регуляцию синтеза фосфолипидов и белков в нейронах, нормализовать структуры клеточных мембран; снизить потребность нейронов в кислороде; подавить образование свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран; повысить защиту нейронов к неблагоприятным факторам, влияющим на их правильное функционирование.
Визуализировать эффективность ноотропов позволяют результаты биохимического анализа крови и ЭЭГ, а также лабораторные эксперименты с применением современных микроскопов. Например, на результатах электроэнцефалограммы можно отчетливо увидеть эффект от применения ноотропов — увеличенные амплитуды транскаллозальных вызванных потенциалов, усиленный спектр мощности ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличенный доминирующий пик, сглаженную межполушарную асимметрию.
Рис. 2. Визуализация действия ноотропов на электроэнцефалограмме
Моноаминовые нейромедиаторы
К классическим моноаминам относятся: гистамин, адреналин, дофамин, норадреналин, серотонин, мелатонин. Моноаминовые нейромедиаторы и нейромодуляторы выполняют роль нейротрансмиттеров в моноаминергических системах ЦНС, которые регулируют разнообразные процессы в организме, в том числе:
- эмоциональное состояние;
- познавательную деятельность;
- концентрацию внимания;
- способность запоминать информацию;
- процессы возбуждения.
Холинергические нейромедиаторы
Холинергические нейромедиаторы в ЦНС отвечают за процессы возбуждения и торможения в организме. Нейротрансмиттеры данной системы ЦНС поддерживают автономную работу внутренних органов и жизненноважные процессы, связанные с работой иннервируемых органов, участвуют в передаче импульсов двигательной активности. Холинергический дефицит напрямую влияет на дисбаланс связанных с ней структур ЦНС и может стать причиной развития:
- неврологической симптоматики;
- эмоционально-волевой патологии.
Глутаматергические нейромедиаторы
Глутаматергические нейромедиаторы включены в процессы ЦНС, связанные с когнитивной функцией — помогают обрабатывать и хранить информацию. Помимо этого данные нейротрансмиттеры отвечают за моторную координацию, реакцию на болевые ощущения, иммунную реакцию организма; отвечают за качество передачи нервных импульсов и состояние нервной системы в целом.
Рис. 3. Центральная нервная система
Ноотропы для детей, взрослых и пожилых людей
В настоящее время в США и Европе проводят клинические исследования ноотропов с целью выявления терапевтических эффектов, которые можно применять для лечения заболеваний в различных областях медицины. Следует подчеркнуть, что говорить о ноотропах с доказанной эффективностью можно лишь в ключе положительного механизма их действия, фиксируемого как исследователями, так и врачами в клинической практике.
Например, 12 февраля 2010 года в США были опубликованы данные клинического исследования о применении ноотропов при лечении патологии ЦНС (Malykh А., Sadaie R. «Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders»). Исследование продемонстрировало нейропротекторный эффект вещества, эффективность при лечении когнитивных расстройств цереброваскулярной и травматической этиологии, а также связанных с ними депрессивных состояний. В частности в исследовании отмечается эффективность ноотропов в составе комплексной терапии при лечении эпилепсии.
Подобные и другие положительные эффекты применения ноотропов отмечаются во многих современных клинических исследованиях, результаты которых опубликованы в научных журналах и находятся в открытом доступе в сети Интернет. Иными словами, ноотропы с доказанной эффективностью существую, они представлены на фармрынке, активно назначаются врачами в различных областях медицины, однако окончательную расшифровку терапевтического механизма препаратов данной группы еще только предстоит узнать.
Ноотропы для детей
Ноотропы применяются при лечении различных заболеваний, связанных с патологией ЦНС у детей. В первые годы жизни ребенка они могут назначаться для профилактики и лечения задержки психо-рече-моторного развития; в более позднем возрасте — для стимуляции деятельности систем ЦНС, отвечающих за концентрацию внимания, процесс обучения, память, способность к воспроизведению информации.
К ноотропам для детей относятся препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами («истинные» ноотропы):
- рацетамы;
- холинэстеразные препараты;
- нейропептиды и их аналоги;
- активаторы аминокислот;
- нейропротекторы;
- активаторы метаболизма мозга;
- церебральные вазодилататоры;
- антагонисты кальция;
- антиоксиданты;
- активаторы ГАМК.
Показаниями к назначению ноотропов для детей являются:
- задержка речевого развития;
- задержка психического развития;
- когнитивные нарушения при органическом поражении головного мозга (последствия нейроинфекций, ЧМТ, генетическая патология);
- умственная отсталость;
- СДВГ;
- болезнь Паркинсона;
- нейрогенные расстройства мочеиспускания;
- неврозоподобные состояния;
- заикание, преимущественно клонической формы;
- астенические и тревожно-невротические состояния;
- эпилепсия (в комплексной терапии).
Ноотропы для взрослых
Биологическая терапия легких, пограничных и тяжелых расстройств психики может включать ноотропные препараты. Их назначают при возникновении патологических состояний, связанных с когнитивными функциями, настроением и сном. Например, они оказывают положительное влияние на психоэмоциональное состояние и личную эффективность в качестве дополнения к психотерапевтическому лечению, форсируют достижение желаемого результата.
Ноотропы для взрослых, применяемые в моно- и комплексной терапии психических расстройств:
- производные пирролидона (Ноотропил — прим., например, и далее);
- циклические производные, ГАМК (Пантогам, Фенибут, Аминалон);
- предшественники ацетилхолина (Деанол);
- производные пиридоксина (Пиритинол);
- производные девинкана (Винкамин, Винпоцетин);
- нейропептиды (Вазопрессин, Окситоцин, Тиролиберин, Холецистокинин);
- антиоксиданты (Ионол, Мексидол, Токоферол).
Приведенные выше ноотропы назначают при психических расстройствах, возникающих на фоне сосудистых заболеваний головного мозга (F00-F09, «Органические, включая симптоматические, психические расстройства»):
- экзогенно-органических психических расстройствах;
- преходящих психотических нарушениях;
- стойких психических нарушениях;
- психоорганических расстройствах;
- сосудистой деменции.
Ноотропы для пожилых людей
Нейропротективная терапия ноотропами для пожилых людей назначается при болезни Альцгеймера, болезни Пика, а также синдромах, включающих спутанность сознания, неустойчивость внимания, растерянность, дезориентацию в пространстве и времени, проблемы с памятью, фрагментарность мышления, эмоциональную неуравновешенность, страх, тревогу, двигательное возбуждение или заторможенность, обманы восприятия, нарушения сна.
Рис. 4. Строение нервной системы
Список ноотропных препаратов
Ноотропные препараты для головного мозга можно найти в международной Анатомо-терапевтической-химической классификации лекарственных средств. Список ноотропов в подразделе «Другие психостимуляторы и ноотропные препараты» (N06BX), который включен в раздел «Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные препараты» (N06B), содержит:
- Меклофеноксат;
- Пиритинол;
- Пирацетам;
- Деанол;
- Фипексид;
- Цитиколин;
- Оксирацетам;
- Пирисуданол;
- Линопирдин;
- Низофенон;
- Анирацетам;
- Ацетилкарнитин;
- Идебенон;
- Пролинтан;
- Пипрадрол;
- Прамирацетам;
- Адрафинил;
- Винпоцетин;
- Мебикар;
- Фенибут.
На приведенных выше наименованиях список ноотропов не заканчивается. На внутренних фармрынках существую другие производные, синтетические аналоги и препараты, обладающие свойствами ноотропов, но таковыми не являющиеся. Следует отметить, что в последнее время наблюдается мода именно на такие «ноотропы последнего поколения» — БАДы, которые можно приобрести без рецепта. Как правило, они представляют из себя комплексы из витаминов и веществ растительного происхождения.
В строгом смысле слова говорить о ноотропах последнего поколения не представляется возможным. Здесь следует понимать, что первым ноотропом по определению был пирацетам. Рацетамы, имеющие вариации по формуле и терапевтическому эффекту, и препараты со свойствами ноотропов разрабатываются фармкомпаниями до сих пор. Некоторые из них запрещены в США и, в частности, относятся к новым психоактивным веществам (NPS) в ряде европейских стран.
Список использованной литературы
1. Клиточенко Г.В., Малюжинская Н.В. «Применение ноотропных препаратов в педиатрии».
2. Пичиков А.А., Попов Ю.В. «Нервная анорексия у девушек-подростков: варианты течения, факторы рецидива и суицидальный риск на ранних этапах терапии».
3. Давыдова О.Н., Болдырев А.А. «Глутаматные рецепторы в клетках нервной и иммунной систем».
4. Востриков В.В. «Место пирацетама в современной практической медицине».
5. Шабалов Н.П., Скоромец А.А., Шумилина А.П. «Ноотропные и нейропротекторные препараты в детской неврологической практике».
6. Malykh А., Sadaie R. «Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders».
7. Calliauw L., Marchau M. «Clinical trial of piracetam in disorders of consciousness due to head injury».
8. Рыбак В.А., Матохина Н.В. «Ноотропные средства в клинической практике невролога».
Читайте также: